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Ifenprodil Tartrate

中文名稱:酒石酸艾芬地爾

Ifenprodil是一種非典型非競爭性的NMDA受體拮抗劑,在新生大鼠前腦中,高親和力結合于NMDA受體,IC50為0.3 μM。

Ifenprodil Tartrate Chemical Structure

Ifenprodil Tartrate Chemical Structure

CAS: 23210-58-4

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生物活性

產品描述 Ifenprodil是一種非典型非競爭性的NMDA受體拮抗劑,在新生大鼠前腦中,高親和力結合于NMDA受體,IC50為0.3 μM。
靶點
NMDA Receptor
0.3 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Ifenprodil處理卵母細胞,在NR1A/NR2B 和NR1A/NR2A受體,抑制NMDA誘導的電流,IC50分別為0.34 μM 和 146 μM,電壓鉗位為-70 mV。Ifenprodil作為NR1A/NR2A受體的微弱開放通道阻斷劑,100 μM Ifenprodil對NR1A/NR2A受體的抑制程度不受細胞外甘氨酸濃度影響。增加甘氨酸濃度可降低1 mM Ifenprodil對NR1A/NR2B受體的抑制效果。 Ifenprodil (10 μM) 作用于年輕大鼠皮層神經元,是對甘氨酸具有高親和力受體的單一種群,抑制幾乎所有的NMDA受體誘發(fā)的電流。Ifenprodil (10 μM)作用于老年大鼠皮層神經元,抑制了高親和力組分和低親和力組分的顯著比例,揭示了NMDA受體在單個神經元的三種藥理不同分布種群。Ifenprodil拮抗NMDA受體,這種作用具有活性依賴性,也增強受體對谷氨酸識別位點激動劑的親和力。Ifenprodil對10 μM 和 100 μM NMDA誘發(fā)電流的抑制曲線中,IC50分別為0.88 μM 和 0.17 μM。Ifenprodil (3 μM) 可加強對培養(yǎng)大鼠皮層神經元的控制水平。增強約200%。與靜止,激動劑-未結合的狀態(tài)相比,Ifenprodil對激動劑結合的激活和脫敏狀態(tài)的NMDA受體的親和力增強39和50倍。Ifenprodil結合到NMDA受體,與谷氨酸受體激動劑的親和力提高6倍。
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7901753/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9482779/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9003561/

化學信息&溶解度

分子量 800.98 分子式

2(C21H27NO2).C4H6O6

CAS號 23210-58-4 SDF Download Ifenprodil Tartrate SDF
Smiles CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (124.84 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (62.42 mM)

Water : 8 mg/mL (9.98 mM)

摩爾濃度計算器

體內溶解配方
批次:

現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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