Guanabenz Acetate

別名: WY-8678 Acetate 中文名稱：醋酸胍那芐

目錄號：S4065 Purity: 99.60%

Guanabenz Acetate (WY-8678) 是一種選擇性的α2a-腎上腺素能受體， α2b-腎上腺素能受體和α2c-腎上腺素能受體激動劑，pEC50分別為8.25， 7.01和5左右。

Guanabenz Acetate Chemical Structure

CAS: 23256-50-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1055.95	現(xiàn)貨
50mg	647.01	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.60%

99.60

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Guanabenz Acetate (WY-8678) 是一種選擇性的α2a-腎上腺素能受體， α2b-腎上腺素能受體和α2c-腎上腺素能受體激動劑，pEC50分別為8.25， 7.01和5左右。

靶點(diǎn)

α2a-adrenergic receptor	α2b-adrenergic receptor	α2c-adrenergic receptor
8.25(pEC50)	7.01(pEC50)	<5(pEC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Guanabenz在30 μM濃度下引起nNOS活性時間依賴性損失，其存在于細(xì)胞質(zhì)中，來自大鼠nNOS轉(zhuǎn)染的HEK293細(xì)胞，K_i為1 μM。Guanabenz能夠誘導(dǎo)nNOS活性濃度依賴性損失。在治療的最初3個小時，50 μM Guanabenz減少細(xì)胞中大約75%亞硝酸鹽和硝酸鹽的積累。Guanabenz (100 μM)治療HEK 293細(xì)胞24小時，引起免疫檢測nNOS蛋白質(zhì)數(shù)量大約減少35%。Guanabenz增強(qiáng)蛋白質(zhì)的水解，使半衰期減少一半，從20小時降低為10小時。在基于酵母的測定中，Guanabenz能有效抵抗[ PSI⁺]朊病毒，不依賴于它對α2-腎上腺素能受體的激動劑活性。在哺乳動物MovS6細(xì)胞水平測定，Guanabenz (10 μM)促進(jìn)完全的PrP^Sc清除。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在麻醉的狗體內(nèi)，Guanabenz以0.1毫克/千克的劑量靜脈注射，引起血壓初步增加，隨后心輸出量，收縮力和心率的下降和減少時間延長，這些需要交感神經(jīng)的存在。Guanabenz抑制血管收縮對各個程序的反應(yīng)，啟動普通的交感神經(jīng)放電。Guanabenz也會拮抗交感神經(jīng)的刺激。在麻醉的高血壓大鼠和狗體內(nèi)，Guanabenz以0.5毫克/千克的劑量注射，降低血壓和心率。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02423083	Terminated	Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting\|Multiple Sclerosis	National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 21 2015	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	291.13	分子式	C₈H₈Cl₂N₄.C₂H₄O₂
CAS號	23256-50-0	SDF	Download Guanabenz Acetate SDF
Smiles	CC(=O)O.C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C=NN=C(N)N)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 15 mg/mL ( (51.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (51.52 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL ( (199.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (17.17 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (17.17mM)	以 1 mL 工作液為例，取40μL125mg/ml的澄清DMSO儲備液加到300μL PEG 300中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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