Articaine HCl
別名: Ultracaine 中文名稱：鹽酸阿替卡因
Articaine (Ultracaine) 是一種牙科局部麻醉劑，含有一個附加的酯基，該酯基可以被血液和組織中的酯酶代謝掉。
Articaine HCl Chemical Structure
CAS: 23964-57-0
產(chǎn)品質控
Articaine HCl相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Articaine (Ultracaine) 是一種牙科局部麻醉劑，含有一個附加的酯基，該酯基可以被血液和組織中的酯酶代謝掉。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 粘膜下層注射80 mg 4% Articaine 之后最大藥物濃度出現(xiàn)在10 到 15 分鐘之后。Articaine 的消除半衰期大約 20分鐘。與其它局部麻藥相比Articaine 更能夠很好的在軟組織和骨組織中擴散，上頜牙齒拔出后溝槽內Articaine 的濃度比體循環(huán)中高出100 倍。 四歲到13歲以內病人的Articaine: VAS (直觀模擬標度尺)簡單程序得分 (從 0 到 10 cm)為 0.5，復雜程序得分為1.1,相應的平均研究者得分分別為0.4和0.6。沒有發(fā)現(xiàn)與Articaine相關的嚴重不良事件，僅有的與Articaine相關的不良情況為一位病人嘴唇意外損傷。 在健康成年志愿者中的實驗顯示注射4%Articaine可以產(chǎn)生64.5%的牙髓電測試成功率。與利多卡因相比，Articaine滲透可以使第一臼齒對最大刺激產(chǎn)生更多的沒有反應。4% Articaine與腎上腺素在下頜頰側滲透效果比2% 利多卡因與腎上腺素好。在隨機雙盲實驗中 Articaine (4%)對下齒槽神經(jīng)阻斷成功率為24% 。健康志愿者實驗顯示Articaine產(chǎn)生牙髓麻醉的成功率范圍為75%到 92%，開始起作用時間4.2到4.7分鐘。對于Articaine應用, 有4%的腫脹報道，沒有挫傷報道。98%的Articaine應用者發(fā)生嘴唇麻木。 | |||
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Articaine對不可逆牙髓炎病人的治療正處于4 期臨床階段。 | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04759339 | Completed | Healthy |
American Genomics LLC |
February 24 2021 | Phase 1 |
| NCT04865848 | Terminated | Anesthesia |
University of Illinois at Chicago |
June 5 2019 | Not Applicable |
| NCT03174860 | Completed | Pulpitis - Irreversible|Anesthesia Local |
Cairo University |
October 2016 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT01496846 | Completed | Irreversible Pulpitis |
University of Michigan|Dentsply International |
September 2011 | Phase 4 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 320.84 | 分子式 | C13H20N2O3S.HCl |
| CAS號 | 23964-57-0 | SDF | Download Articaine HCl SDF |
| Smiles | CCCNC(C)C(=O)NC1=C(SC=C1C)C(=O)OC.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (199.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 64 mg/mL (199.47 mM) Ethanol : 64 mg/mL (199.47 mM) |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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