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Mycophenolic Acid (Mycophenolate, MPA)

別名: Mycophenolate, RS-61443 中文名稱:霉酚酸,麥考酚酸

Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) 是一種有效的 IMPDH 抑制劑和免疫抑制藥物的活性代謝物,可用于器官移植后的免疫排斥治療。

Mycophenolic Acid (Mycophenolate, MPA) Chemical Structure

Mycophenolic Acid (Mycophenolate, MPA) Chemical Structure

CAS: 24280-93-1

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生物活性

產品描述 Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) 是一種有效的 IMPDH 抑制劑和免疫抑制藥物的活性代謝物,可用于器官移植后的免疫排斥治療。
靶點
IMPDH
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Mycophenolic acid通過取代煙酰胺腺嘌呤二核苷酸輔因子的煙酰胺部分和一個催化的水分子,抑制肌苷-5'-單磷酸鹽脫氫酶(IMPDH)。 Mycophenolic acid (MPA),一種肌苷酸脫氫酶抑制劑,納摩爾濃度下阻斷培養(yǎng)的人、小鼠及大鼠T淋巴細胞和B淋巴細胞對細胞分裂素的增殖反應,或混合淋巴細胞反應?;旌狭馨图毎磻鹗?天后加入Mycophenolic acid (MPA),會抑制反應的進行。Mycophenolic acid也會抑制多克隆激活的人B淋巴細胞的抗體形成。Mycophenolic acid是一種免疫抑制劑,可逆地抑制T和B淋巴細胞的增殖以及抗體形成,活性的發(fā)揮不同于其他免疫抑制藥。 Mycophenolic acid抑制綿羊紅細胞中抗體的形成。Mycophenolic acid也會以劑量依賴性抑制小鼠同種異體細胞細胞毒性T淋巴細胞的產生,并防止同種異體細胞的消除反應。在很大比例激活的CD4+ T細胞中, Mycophenolic acid誘導細胞凋亡和細胞死亡。
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 Mycophenolic acid對小鼠具有淋巴細胞選擇性抗增殖作用,并且能夠抑制細胞介導的免疫應答和體液免疫應答,而沒有嚴重副作用。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05702931 Not yet recruiting
Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital
April 1 2024 Phase 4
NCT06268769 Recruiting
Immunosuppression
Edward Geissler|Chiesi Pharmaceuticals GmbH|University of Regensburg
March 9 2024 Phase 4
NCT06001320 Recruiting
Kidney Transplant; Complications|CMV
Virginia Commonwealth University|Merck Sharp & Dohme LLC
September 25 2023 Early Phase 1
NCT05859191 Recruiting
Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100
July 21 2023 --
NCT06361732 Recruiting
Pediatric Liver Transplant
Institute of Liver and Biliary Sciences India
December 17 2022 --
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8681386/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1826793/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7623863/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10888924/

化學信息&溶解度

分子量 320.34 分子式

C17H20O6

CAS號 24280-93-1 SDF Download Mycophenolic Acid (Mycophenolate, MPA) SDF
Smiles CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( (199.78 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 32 mg/mL (99.89 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方
批次:

現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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