LFM-A13

目錄號(hào)：S7734 Purity: 99.98%

LFM-A13是一種特異性布魯頓氏酪氨酸激酶(BTK)抑制劑，IC50為2.5 μM,選擇性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。

LFM-A13 Chemical Structure

CAS: 244240-24-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	810.48	現(xiàn)貨
50mg	3269.64	現(xiàn)貨
200mg	8161.06	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S773401 DMSO]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.98%

99.98

LFM-A13相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 CNX-774 BMS-935177 Evobrutinib Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305) Nemtabrutinib (ARQ 531) BMS-986142 M7583 Catadegbrutinib (BGB-16673)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號(hào)通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述
PTK1 cells	Proliferation assay	1 mM	50 mins	Antiproliferative activity against prometaphase PTK1 cells assessed as complete arrest at 1 mM within 50 mins
U373 cells	Function assay	100 μM		Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human U373 cells at 100 uM
BT20 cells	Function assay	100 μM		Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human BT20 cells assessed as at 100 uM
Sf21 cells	Function assay			Inhibition of xenopus recombinant Plx1 expressed in Sf21 cells by measuring autophosphorylation by 15-mins kinase assay, IC50=10.3 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

LFM-A13是一種特異性布魯頓氏酪氨酸激酶(BTK)抑制劑，IC50為2.5 μM,選擇性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。

靶點(diǎn)

BTK
(cell-free assay)

1.4 μM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在BTK+ B系白血病細(xì)胞中，LFM-A13增強(qiáng)它們對(duì)神經(jīng)酰胺或長春新堿誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的敏感性。在BCL-1細(xì)胞，NALM-6細(xì)胞，或正常BALB/c脾細(xì)胞，LFM-13抑制BCL-1細(xì)胞中BTK的酶活性，而不影響B(tài)TK蛋白表達(dá)水平。在人嗜中性粒細(xì)胞中，LFM-A13降低fMet-Leu-Phe誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，并抑制超氧陰離子的產(chǎn)生和粘附，趨化的刺激，以及磷脂酶D活性。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在負(fù)荷BCL-1白血病的BALB/c小鼠體內(nèi)，LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.)與標(biāo)準(zhǔn)三聯(lián)藥物VPL結(jié)合延長平均存活時(shí)間。在負(fù)荷原代骨髓瘤的SCID-rab小鼠體內(nèi)，LFM-A13抑制破骨細(xì)胞活性，防止骨髓瘤誘導(dǎo)的骨吸收，并抑制骨髓瘤的生長。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷BCL-1白血病的BALB/c小鼠
	Dosages	50 mg/kg/day，每天兩次
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10092645/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006542/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12734372/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23456977/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10092645/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006542/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12734372/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23456977/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	360	分子式	C₁₁H₈Br₂N₂O₂
CAS號(hào)	244240-24-2	SDF	Download LFM-A13 SDF
Smiles	CC(=C(C#N)C(=O)NC1=C(C=CC(=C1)Br)Br)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (200.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.6mg/ml (10.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL72mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.51mg/ml (1.42mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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