GSK046 (iBET-BD2)

目錄號(hào)：S9684 Purity: 99.82%

GSK046 (iBET-BD2) 是一種選擇性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制劑，對(duì)BRD2_BD2、BRD3_BD2、BRD4_BD2 和 BRDT_BD2的IC50值為264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表現(xiàn)出免疫調(diào)節(jié)活性。

GSK046 (iBET-BD2) Chemical Structure

CAS: 2474876-09-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	3700.48	現(xiàn)貨
25mg	9148.57	現(xiàn)貨
100mg	22744.38	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S968401 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.82%

99.82

GSK046 (iBET-BD2)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Molibresib (I-BET-762) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203 I-BRD9 Mivebresib (ABBV-075) ABBV-744 ARV-825 PFI-1 (PF-6405761) GSK1324726A (I-BET726) Bromosporine PLX51107 INCB054329 NEO2734 (EP31670) PF-CBP1 HCl Pelabresib (CPI-0610) MS436 MZ-1 GNE-781 BI-9564 ZEN-3694 (BET-IN-19) GNE-987 BI-7273 CFT8634 ZL0420 INCB057643 dBET57 GSK778 (iBET-BD1) BMS-986158 Trotabresib (CC-90010) MS417	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

BRD4_BD2 (Cell-free assay)	BRD3_BD2 (Cell-free assay)	BRDT_BD2 (Cell-free assay)	BRD2_BD2 (Cell-free assay)
49 nM	98 nM	214 nM	264 nM

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32193360/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32691591/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32193360/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32691591/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	414.47	分子式	C₂₃H₂₇FN₂O₄
CAS號(hào)	2474876-09-8	SDF	--
Smiles	CC(OC1=CC(=CC(=C1NC(C)=O)F)C(=O)NC2CCC(O)CC2)C3=CC=CC=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 83 mg/mL ( (200.25 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 83 mg/mL (200.25 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.150mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL83mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (2.41mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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