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BML-190
別名: IMMA
BML-190 (IMMA)是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor逆向激動(dòng)劑，Ki為435 nM，比作用于CB1受體選擇性高50倍。
BML-190 Chemical Structure
CAS: 2854-32-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S285401
DMSO]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.76%
99.76
BML-190相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | CB1 CB2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AM1241 AM251 6-Iodopravadoline (AM630) CID16020046 Otenabant (CP-945598) HCl Org 27569 WIN 55, 212-2 mesylate GW842166X | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BML-190 (IMMA)是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor逆向激動(dòng)劑，Ki為435 nM，比作用于CB1受體選擇性高50倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BML-190對CB2受體比對CB1受體的選擇性高50倍。在穩(wěn)定表達(dá)人CB2受體的HEK-293細(xì)胞中，BML-190增強(qiáng)毛喉素刺激的cAMP積累。BML-190降低表達(dá)CB2受體的細(xì)胞中肌醇磷酸鹽產(chǎn)生的基礎(chǔ)水平。10 μM BML-190減少38%的肌醇磷脂積累。 BML-190是一種氨烷基吲哚。BML-190能夠產(chǎn)生至少15種代謝產(chǎn)物。 BML-190以濃度依賴的方式減少LPS-誘導(dǎo)的NO和IL-6產(chǎn)生。BML-190也會(huì)抑制LPS誘導(dǎo)的PGE2產(chǎn)生和COX-2感應(yīng)。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | [3H]腺嘌呤(1 μCi/mL)標(biāo)記的293/CB2 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0 μM -100 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 20 小時(shí)–24 小時(shí) | |||
| 方法 | 293/CB2細(xì)胞在含有1% FBS的MEM中用[3H]腺嘌呤(1 μCi/mL)標(biāo)記20-24小時(shí)。標(biāo)記的細(xì)胞用50 μM毛喉素和適當(dāng)BML-190在37°C下刺激30分鐘，并測定cAMP積累。對于IP試驗(yàn)，2×105 293/CB2細(xì)胞使用轉(zhuǎn)染試劑瞬時(shí)轉(zhuǎn)染16z44 和/或pcDNA3。細(xì)胞標(biāo)記后，用BML-190刺激，并測定IP的產(chǎn)生。每個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)重復(fù)三份進(jìn)行，并且三個(gè)獨(dú)立試驗(yàn)至少對每個(gè)配體進(jìn)行一次。 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01123655 | Completed | Rheumatoid Arthritis |
VA Office of Research and Development |
October 2009 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 426.89 | 分子式 | C23H23ClN2O4 |
| CAS號 | 2854-32-2 | SDF | Download BML-190 SDF |
| Smiles | CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)N4CCOCC4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 22 mg/mL ( (51.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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