Canertinib dihydrochloride

別名: CI-1033 dihydrochloride, PD-183805 dihydrochloride 中文名稱：卡奈替尼二鹽酸

目錄號：S0711 Purity: 99.80%

Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一種有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制劑。Canertinib dihydrochloride 可抑制細(xì)胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC5??0值分別為 7.4 nM和 9 nM。

Canertinib dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 289499-45-2

規(guī)格	價格	庫存
5mg	811.45	現(xiàn)貨
25mg	2432.43	現(xiàn)貨
100mg	6134.31	現(xiàn)貨
1g	30687.93	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.80%

99.80

Canertinib dihydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002 PD153035 HCl Allitinib tosylate AEE788 (NVP-AEE788) PD153035 Pelitinib (EKB-569) Icotinib (BPI-2009H) AST-1306 Lazertinib (YH25448) Varlitinib NSC228155 Zorifertinib (AZD3759) PD168393 AZ5104 Olmutinib (BI 1482694) Nazartinib (EGF816) Pyrotinib dimaleate TAK-285 CL-387785 (EKI-785) Norcantharidin zipalertinib (TAS6417) Daphnetin Almonertinib (HS-10296) EGFR Inhibitor WZ8040 Butein Chrysophanic Acid EAI045 Avitinib (Abivertinib) Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) Tuxobertinib (BDTX-189) HS-10296 hydrochloride WZ3146 Tyrphostin 9 CNX-2006 Naquotinib(ASP8273) MTX-211 Sunvozertinib AG-18 Falnidamol Cyasterone AG 555 TQB3804 BI-4020 CH7233163 (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) BLU-945 Necitumumab (anti-EGFR) 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine Rezivertinib Befotertinib mesylate	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

EGFR (Cell-free assay)	ErbB2 (Cell-free assay)
7.4 nM	9 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00050830	Completed	Lung Neoplasms	Pfizer	January 2003	Phase 2
NCT00174356	Completed	Carcinoma Non-Small Cell Lung	Pfizer	December 2002	Phase 1
NCT00051051	Completed	Breast Neoplasms	Pfizer	December 2002	Phase 2

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10753475/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10753475/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	558.86	分子式	C₂₄H₂₇Cl₃FN₅O₃
CAS號	289499-45-2	SDF	--
Smiles	C=CC(=O)NC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (178.93 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 33 mg/mL (59.04 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (178.93 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 20 mg/mL (35.78 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5mg/ml (8.95mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.6mg/ml (1.07mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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