Methoxsalen

別名: Xanthotoxin, NCI-C55903 中文名稱：甲氧沙林

目錄號：S1952 Purity: 99.99%

Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) 是在一些植物中發(fā)現(xiàn)的天然存在的呋喃香豆素化合物，包括補(bǔ)骨脂，用于治療牛皮癬，濕疹，白癜風(fēng)及一些暴露在陽光下的皮膚淋巴瘤。是CYP2A5/6抑制劑。

Methoxsalen Chemical Structure

CAS: 298-81-7

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批次：純度： 99.99%

99.99

Methoxsalen相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

CYP2A5

CYP2A6

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Methoxsalen抑制CYP2A6（Ki=0.8 μM），活性是其它P450的3.5-94倍，除了CYP1A2（Ki=0.2 μM）。在表達(dá)cDNA的微粒中，Methoxsalen非競爭性抑制煙堿代謝，Ki值為0.1 μM。 Methoxsalen在人肝微粒中的代謝速率為50-100 pmol/毫克蛋白質(zhì)/分鐘（約是小鼠肝微粒中活性的30％）。Methoxsalen在體外是人細(xì)胞色素P4502A6（CYP2A6）和小鼠CYP2A-5-介導(dǎo)的coumarin 7-羥化的一種非常有效的抑制劑。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Methoxsalen在以下因子顯著減少：corpus lutei的數(shù)量和直徑，Graafian卵泡，顆粒細(xì)胞層和卵母細(xì)胞的直徑，原始和初級和生長卵泡的數(shù)量，而閉鎖卵泡的數(shù)量有所增加。在Balb/C小鼠卵子發(fā)生的血清中，Methoxsalen也顯著降低循環(huán)的雌激素水平。在小鼠空腸中，Methoxsalen劑量依賴性刺激短路電流的持續(xù)增加。在小鼠空腸分離的crypts中，Methoxsalen增加外側(cè)IK（Ca）的信道的開放概率。在小鼠Y型迷宮和小鼠被動回避測試中，Methoxsalen有效地逆轉(zhuǎn)trimethyltin (TMT)誘導(dǎo)的的記憶障礙。Methoxsalen抑制大腦乙酰膽堿酯酶活性。Methoxsalen顯著可改善氧化應(yīng)激水平。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04389281	Recruiting	Advanced Solid Tumor Cancer	Immunolight LLC	December 8 2021	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7945434/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24381860/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12392107/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21979070/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24859605/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7945434/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24381860/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12392107/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21979070/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24859605/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	216.19	分子式	C₁₂H₈O₄
CAS號	298-81-7	SDF	Download Methoxsalen SDF
Smiles	COC1=C2C(=CC3=C1OC=C3)C=CC(=O)O2
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 43 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (23.12 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 43 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (23.12 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.15mg/ml (9.94mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL43mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.31mg/ml (1.43mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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