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別名: 20-Epiprotopanaxadiol 中文名稱:原人參二醇
20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol),人參皂苷在腸道的主要代謝物,是人參中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多種藥物的癌細胞中抑制 P-glycoprotein。
(20S)-Protopanaxadiol Chemical Structure
CAS: 30636-90-9
| 相關產品 | Tariquidar (XR9576) Zosuquidar 3HCl Elacridar (GF120918) Solamargine Sinapine UCLA GP130 2 MRP2 / ABCC2 Antibody [A16B6] | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| U87MG cells | Function assay | 43.4 μM | 4 h | Induction of autophagy in human U87MG cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs | |
| MDA-MB-231 cells | Function assay | 2.5-5.8 μM | 24 h | Induction of apoptosis in human MDA-MB-231 cells assessed as increase in expression of cleaved PARP at 2.5 to 5.8 uM after 24 hrs by SDS-polyactylamide gel electrophoresis | |
| SF188 cells | Function assay | 108.4 μM | 4 h | Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 108.4 uM after 4 hrs | |
| SF188 cells | Function assay | 43.4 μM | 4 h | Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs | |
| SF188 cells | Function assay | 108.4 μM | Activation of caspase 3 in human SF188 cells at 108.4 uM | ||
| SF188 cells | Function assay | 108.4 μM | Activation of caspase 7 in human SF188 cells at 108.4 uM | ||
| SF188 cells | Cytotoxicity assay | 24 h | Cytotoxicity against human SF188 cells after 24 hrs | ||
| U87MG cells | Cytotoxicity assay | 24 h | Cytotoxicity against human U87MG cells after 24 hrs | ||
| U87MG cells | Function assay | 2 h | Increase in superoxide anion level in human U87MG cells after 2 hrs | ||
| U87 cell | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human U87 cells after 72 hrs by MTT assay | ||
| Hep3B cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human Hep3B cells after 72 hrs by MTT assay | ||
| LLC-PK1 | Cytotoxicity assay | 4 h | Cytotoxicity against pig LLC-PK1 cells after 4 hrs by MTT assay | ||
| MDA-MB-231 cells | Proliferation assay | 4 h | Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 4 hrs by MTT assay | ||
| COLO205 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTT assay | ||
| HL60 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay | ||
| HepG2 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay | ||
| MCF7 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay | ||
| SF188 cells | Function assay | 2 h | Increase in superoxide anion level in human SF188 cells after 2 hrs | ||
| HepG2 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay | ||
| HL60 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay | ||
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| 產品描述 | 20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol),人參皂苷在腸道的主要代謝物,是人參中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多種藥物的癌細胞中抑制 P-glycoprotein。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 20(S)-Protopanaxadiol (PPD)引起細胞生長抑制,在Int-407細胞中LC50為23 μg/mL;在Caco-2細胞中,LC50為24 μg/ml。在Int-407細胞系中,PPD使得處于sub-G1(凋亡細胞)細胞的占比增多。這一反應被歸因于個別人參皂苷糖基化的差異以及疏水親水平衡。PPD還能顯著減少U251-MG和U87-MG細胞的細胞生存發(fā)育能力。PPD的毒性作用伴隨著細胞黏連蛋白的表達減少、包括N-cadherin和整合素β1,從而導致黏著斑激酶磷酸化的減少。此外,PPD還能減少cyclin D1的表達,然后誘導細胞在G1期阻滯。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | Int-407和Caco-2細胞系 | ||
| 濃度 | 23 μg/ml(Int-407細胞); 24 μg/mL(Caco-2細胞) | |||
| 孵育時間 | 24, 48, 72 h | |||
| 方法 | 將Int-407和Caco-2細胞以1×106 cells/mL的密度接種于24孔板中。加入PPD, PPT, Rh2,將細胞置于37℃培養(yǎng)箱中培養(yǎng)(24、48、72小時),離心后得到上清液,進行乳酸脫氫酶的檢測。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在高架十字迷宮試驗中,在束縛應激前處理以PPD(20(S)-Protopanaxadiol)和PPT(20(S)-Protopanaxatriol)將延長開臂滯留時間和開臂次數(shù)。處理以PPD能有效地抑制束縛應激所誘導的皮質脂酮和IL-6的血清水平。PPD和PPT可能分別通過GABAA受體和羥色胺受體發(fā)揮其抗焦慮作用。PPD的抗炎癥作用比PPT強。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | ICR雄性小鼠 |
| Dosages | 5或10 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
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| 分子量 | 460.73 | 分子式 | C30H52O3 |
| CAS號 | 30636-90-9 | SDF | Download (20S)-Protopanaxadiol SDF |
| Smiles | CC(=CCCC(C)(C1CCC2(C1C(CC3C2(CCC4C3(CCC(C4(C)C)O)C)C)O)C)O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (199.68 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 92 mg/mL (199.68 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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