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Allopurinol

中文名稱(chēng):別嘌醇

Allopurinol 是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,IC50為7.82±0.12 μM。

Allopurinol  Chemical Structure

Allopurinol Chemical Structure

CAS: 315-30-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1319.67 現(xiàn)貨
25mg 981.26 現(xiàn)貨
100mg 1692.43 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

生物活性

產(chǎn)品描述 Allopurinol 是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,IC50為7.82±0.12 μM。
靶點(diǎn)
xanthine oxidase
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在缺血再灌注損傷的新生大鼠心臟中,Allopurinol逆轉(zhuǎn)增加的黃嘌呤氧化酶的活性。Allopurinol(10 mM)抑制缺氧復(fù)氧損傷產(chǎn)生的氧黃嘌呤氧化酶的活性。Allopurinol通過(guò)增強(qiáng)黃嘌呤氧化酶的活性來(lái)降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度上升。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在正常大鼠中,Allopurinol顯示異常嘧啶代謝連同可能由尿苷得到改善的腎毒性,這表明Allopurinol本質(zhì)上使嘧啶代謝異常,導(dǎo)致腎功能損害。在施用DNFB致敏小鼠相同劑量別嘌呤醇的正常小鼠中,Allopurinol增加尿的OD排泄到類(lèi)似于的程度。在正常大鼠中,Allopurinol促進(jìn)了臨床改善,伴隨寄生蟲(chóng)在血液,皮膚和淋巴結(jié)的減少,即使在長(zhǎng)期allopurinol單獨(dú)給藥后,Leishmania可能會(huì)持續(xù)在Leishmania犬組織中。 在大鼠中,Allopurinol可以防止早期酒精性肝損傷的保護(hù)作用,極有可能通過(guò)阻止NF-κB的氧化劑依賴(lài)性激活。 在總肝臟和線(xiàn)粒體室中,Allopurinol劑量依賴(lài)性保護(hù)acetaminophen誘導(dǎo)的細(xì)胞損傷,ATP的損耗和GSSG含量的增加,而不抑制在小鼠中反應(yīng)性代謝物的形成。Allopurinol幾乎完全抑制肝黃嘌呤氧化酶和脫氫酶的活性,但只有高劑量防止線(xiàn)粒體GSSG含量的增加。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05665699 Recruiting
Gout
InventisBio Co. Ltd
April 17 2023 Phase 2
NCT05193838 Unknown status
Dilated Cardiomyopathy
Assiut University
May 1 2022 --
NCT05360628 Completed
Healthy
InventisBio Co. Ltd
November 1 2021 Early Phase 1
NCT04853615 Not yet recruiting
SGLT2i Kideny Protection Against Contrast in Diabetic Kidney
Fayoum University|Cairo University
July 1 2021 --
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16516885/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10823345/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17553711/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734182/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2262912/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 136.11 分子式

C5H4N4O

CAS號(hào) 315-30-0 SDF Download Allopurinol SDF
Smiles C1=NNC2=C1C(=O)NC=N2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 27 mg/mL ( (198.36 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (22.04 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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