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Bendamustine HCl
別名: SDX105 HCl, Cytostasane HCl 中文名稱：鹽酸苯達莫司汀
Bendamustine HCl是一種DNA損傷劑，無細胞試驗中IC50為50 μM。
Bendamustine HCl Chemical Structure
CAS: 3543-75-7
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.87%
99.87
Bendamustine HCl相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-231 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by crystal violet staining | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Bendamustine HCl是一種DNA損傷劑，無細胞試驗中IC50為50 μM。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Bendamustine已經(jīng)批準用于治療多種血液腫瘤，包括惰性和抗 Rituximab的NHL。 | |
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Bendamustine造成的DNA單鏈和雙鏈斷裂比Cyclophosphamide, Cisplatinum, 或 Carmustine造成的更廣泛也更穩(wěn)定。Bendamustine 特定轉錄和轉錄后調節(jié)凋亡, DNA修復,和有絲分裂檢測到涉及的基因。Bendamustine 作用于非Hodgkin's 淋巴細胞，與其他烷化劑相比，獨特調節(jié)DNA 修復通路。Bendamustine抑制有絲分裂檢測點，造成有絲分裂發(fā)生巨大突變。Bendamustine 處理SU-DHL-9細胞，導致這些基因中的全部三個[polo樣激酶1 (PLK-1), Aurora 激酶 A, 和cyclin B1]的mRNA表達下調60% 到80%。Bendamustine處理的 MCF-7/ADR細胞中26%顯示微核化，而DMSO處理的細胞中只有6%。使用濃度為1 μg/mL 到50 μg/mL的 Bendamustine 單獨處理，48小時后，觀察到毒性為30.4%到94.8%，這種作用存在劑量和時間依賴性。未處理和預處理的 CLL 細胞的LD50分別為7.3 或 4.4 μg /mL。 髓細胞和乳腺癌細胞抗 Bendamustine，但是HL-60細胞對Bendamustine 具有適中的敏感度。與等摩爾劑量的 Lomustine相比，Bendamustine具有非常低的致畸效果。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | SU-DHL-1 和 SU-DHL-9 細胞 | ||
| 濃度 | 0 μM -100 μM | |||
| 孵育時間 | 72 小時 | |||
| 方法 | SU-DHL-1和SU-DHL-9細胞與6 mM Methoxyamine 或 50 μM O6-benzylguanine預溫育30分鐘，Methoxyamine 與 O6-benzylguanine分別是Ape-1堿基切除修復酶抑制劑，和烷脒基轉移酶抑制劑。使用不同濃度Bendamustine處理細胞72小時。通過MTT活性檢測評估細胞毒性，且測定IC50值，進行分析。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Bendamustine 按25 mg/kg劑量單獨作用于三種腫瘤細胞 (DoHH-2, Granta 519 和RAMOS)，具有顯著的活性。DoHH-2最敏感，ORR為30%，且抑制69%腫瘤生長。 Bendamustine 抑制Granta 519 和RAMOS生長(%TGI分別為74% 和 81%), 作用于Granta 519(%TGD 為124%) 效果比作用于DoHH-2或RAMOS(分別為69%和43%)高。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05551936 | Recruiting | Follicular Lymphoma |
Vaishalee Kenkre|Epizyme Inc.|University of Wisconsin Madison|Big Ten Cancer Research Consortium |
January 26 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05023980 | Active not recruiting | Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma |
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company |
September 23 2021 | Phase 3 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 394.72 | 分子式 | C16H21Cl2N3O2.HCl |
| CAS號 | 3543-75-7 | SDF | Download Bendamustine HCl SDF |
| Smiles | CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCC(=O)O.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (197.6 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 17 mg/mL (43.06 mM) Water : 2 mg/mL (5.06 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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