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- 研究領(lǐng)域
- PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路
- 表觀遺傳
- 甲基化
- 免疫&炎癥
- 酪氨酸蛋白激酶
- 血管生成
- 凋亡
- 自噬
- 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激&UPR響應(yīng)
- JAK/STAT信號(hào)通路
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SC-514
別名: GK 01140
SC-514 (GK 01140)是一種口服有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的IKK-2抑制劑，IC50為3-12 μM，抑制NF-κB依賴性的基因表達(dá)，不抑制其他IKK異構(gòu)體或其他絲-蘇氨酸和酪氨酸激酶。
SC-514 Chemical Structure
CAS: 354812-17-2
產(chǎn)品質(zhì)控
SC-514相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | IκB IKK | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl TBK1/IKKε-IN-5 WS6 LY2409881 PS-1145 Wedelolactone Rosmarinic acid Dehydrocostus Lactone TBK1/IKKε-IN-2 AZD3264 BAY-985 HOIPIN-8 BMS-345541 hydrochloride WS3 MLN120B | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | FDA藥物庫(kù) 免疫/炎癥分子化合物庫(kù) 小分子免疫腫瘤化合物庫(kù) NF-κB信號(hào)通路庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SC-514 (GK 01140)是一種口服有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的IKK-2抑制劑，IC50為3-12 μM，抑制NF-κB依賴性的基因表達(dá)，不抑制其他IKK異構(gòu)體或其他絲-蘇氨酸和酪氨酸激酶。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SC-514以相似的強(qiáng)度抑制天然的IKK復(fù)合物或重組人IKK-1/IKK-2異二聚體和IKK-2同源二聚體的活性。在的IL-1β誘導(dǎo)的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的滑膜成纖維細(xì)胞（RASFs）中，SC-514抑制NF-κB依賴性的IL-6，IL-8，COX-2基因表達(dá)，IC50分別為20 μM，20 μM和8 μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65轉(zhuǎn)移到細(xì)胞核中的量。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在急性模型中，SC-514有效抑制LPS誘導(dǎo)的血清TNF-α生成。SC-514（50毫克/公斤，腹腔注射）抑制達(dá)70%TNF-α生產(chǎn)。 | |
|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 224.3 | 分子式 | C9H8N2OS2 |
| CAS號(hào) | 354812-17-2 | SDF | Download SC-514 SDF |
| Smiles | C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 45 mg/mL ( (200.62 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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