Ki16198
Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗劑，抑制LPA1-和LPA3誘導(dǎo)的肌醇磷酸產(chǎn)生，Ki分別為0.34 μM和0.93 μM，對LPA2具有較弱的抑制作用，對LPA4， LPA5， LPA6沒有抑制活性。
Ki16198 Chemical Structure
CAS: 355025-13-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.65%
99.65
Ki16198相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | LPA1 LPA2 LPA3 | 點擊展開 |
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| 相關(guān)產(chǎn)品 | Ki16425 ONO-7300243 AM 095 AM966 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗劑，抑制LPA1-和LPA3誘導(dǎo)的肌醇磷酸產(chǎn)生，Ki分別為0.34 μM和0.93 μM，對LPA2具有較弱的抑制作用，對LPA4， LPA5， LPA6沒有抑制活性。 | ||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介導(dǎo)的反應(yīng)，具有相似的效力，對LPA2具有低的作用效果，對LPA4, LPA5和LPA6沒有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌細胞，有效抑制響應(yīng)LPA的遷移和入侵，與Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD細胞，抑制LPA誘導(dǎo)的proMMP-9蛋白和mRNA表達。Ki16198(1 μM)抑制約70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1細胞增殖。 | |||
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| 激酶實驗 | 肌醇磷酸反應(yīng) | |||
| 表達LPA1, LPA2, LPA3, LPA4, 或LPA5的RH7777細胞培養(yǎng)在膠原覆蓋的12孔培養(yǎng)皿上，孔中含生長培養(yǎng)基，然后更換培養(yǎng)基為含2 μCi/mL [3H]肌醇和0.1% (w/v) BSA (組分 V)的TCM199。24小時后，使用HEPES緩沖液洗滌細胞, 緩沖液包含20 mM Hepes (pH 7.4), 134 mM NaCl, 4.7 mM KCl, 1.2 mM KH2PO4, 1.2 mM MgSO4, 2 mM CaCl2, 2.5 mM NaHCO3, 5 mM葡萄糖, 及0.1% (w/v) BSA,在有 10 mM LiCl存在時，在有或無1 μM LPA時，與指定濃度Ki16425 或Ki16198在相同培養(yǎng)基中溫育30分鐘，終體積為0.5 mL。加入1 N HCl (0.1 mL)反應(yīng)終止，然后冷凍細胞。解凍細胞的上清液（酸提取液0.5mL）用于分離[3H]肌醇磷酸組分。結(jié)果歸一化到105 dpm 摻入細胞肌醇脂質(zhì)的總放射性。三氯乙酸（5％）不溶部分的放射性作為總放射性。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | YAPC-PD細胞或Panc-1細胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 24 小時 | |||
| 方法 | YAPC-PD 細胞或Panc-1細胞按1×104/mL的密度接種在12孔板中。進行實驗16小時前，更換培養(yǎng)基為含0.1% BSA 的RPMI1640。然后在有或無Ki16198存在時，在相同培養(yǎng)基中，刺激細胞24小時。通過細胞降低MTT的能力而測量增殖活性。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Ki16198(2 mg/kg)處理攜帶YAPC-PD移植瘤的小鼠模型，顯著降低腹腔總的轉(zhuǎn)移性節(jié)點重，腹水形成降低50％。Ki16198 按60 mg/kg劑量口服處理大鼠，顯著抑制乳酸誘導(dǎo)的肢體病變。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶YAPC-PD 移植瘤的小鼠模型 |
| Dosages | 2 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 488.98 | 分子式 | C24H25ClN2O5S |
| CAS號 | 355025-13-7 | SDF | Download Ki16198 SDF |
| Smiles | CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 98 mg/mL ( (200.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 98 mg/mL (200.41 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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