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Transmembrane Transporters
ADC Cytotoxin inhibitor
-
Potassium Channel activator
Diazoxide
僅限科研使用
Diazoxide
別名: Sch-6783, SRG-95213 中文名稱：氯甲苯噻嗪
Diazoxide在血管平滑肌和胰島細胞中可通過增加細胞膜對鉀離子的滲透性，從而激活KATP通道。
Diazoxide Chemical Structure
CAS: 364-98-7
產品質控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Diazoxide相關產品
生物活性
| 產品描述 | Diazoxide在血管平滑肌和胰島細胞中可通過增加細胞膜對鉀離子的滲透性，從而激活KATP通道。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Diazoxide抑制小神經膠質的炎癥活性。在小膠質細胞中，Diazoxide的處理能部分地抑制由LPS/IFN-γ誘導的炎癥模式、降低NO的產生， Diazoxide對小膠質細胞的吞噬作用沒有影響。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 小鼠小膠質細胞BV-2 | ||
| 濃度 | 100 μM | |||
| 孵育時間 | 30 min | |||
| 方法 | 通過觀察BV-2細胞對2-μm的紅色熒光微球的吸收，測定小神經膠質細胞的吞噬活性。用100 μM的diazoxide處理細胞，并用LPS/IFN-γ激活細胞。將細胞與濃度為0.01%的微球體混合起來、在黑暗條件下37℃（5% CO2）共同孵育30分鐘。細胞用PBS溶液清洗兩邊，1000g離心5分鐘，收集沉淀懸浮于300 μL PBS中，將其置于冰上用于后續(xù)流式細胞術分析。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Diazoxide對于提高認知、減少焦慮和緊張情緒、減少淀粉樣β蛋白寡聚物的積累以及tau蛋白的高度磷酸化具有益處。Diazoxide可能通過降低神經元興奮性和激活NMDA受體或者通過AMPA受體增加電流來發(fā)揮其神經保護作用。用Diazoxide處理過的動物，其疾病嚴重度降低。每天對EAE小鼠（處于疾病效應階段）施以口服Diazoxide將減少其臨床癥狀的嚴重性，而沒有明顯副作用。Diazoxide減少脫髓鞘和軸突缺失、降低阻止損傷、抑制小神經膠質細胞/巨噬細胞和星形膠質細胞的活化、保護神經元完整性。對浸潤在脊髓的B淋巴細胞和T淋巴細胞的數量沒有作用。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6J雌性小鼠 |
| Dosages | 0.8 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03941236 | Active not recruiting | Congenital Hyperinsulinism |
Zealand Pharma |
May 1 2019 | Phase 3 |
| NCT00901823 | Withdrawn | Hypertriglyceridemia |
Essentialis Inc. |
March 2011 | Phase 1 |
| NCT00696475 | Completed | Hypertriglyceridemia |
Essentialis Inc.|Medpace Inc. |
June 2008 | Phase 2 |
| NCT00688857 | Completed | Hypertriglyceridemia |
Essentialis Inc.|Cetero Research San Antonio |
May 2008 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 230.67 | 分子式 | C8H7ClN2O2S |
| CAS號 | 364-98-7 | SDF | Download Diazoxide SDF |
| Smiles | CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (199.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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