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Sulindac

別名: MK-231 中文名稱:舒林酸

Sulindac(MK-231) 是一種非甾體類的COX抑制劑,有效地抑制了前列腺素的合成,用來治療急性或者慢性炎癥。

Sulindac  Chemical Structure

Sulindac Chemical Structure

CAS: 38194-50-2

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生物活性

產(chǎn)品描述 Sulindac(MK-231) 是一種非甾體類的COX抑制劑,有效地抑制了前列腺素的合成,用來治療急性或者慢性炎癥。
靶點
COX
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在兩個結腸癌和其它細胞系中,Sulindac和其代謝物sulindac sulfide和sulindac sulfone也能抑制NF-κB途徑,由于Sulindac介導的IKKbeta激酶活性的降低。在長滿和未長滿的HT-29細胞中,Sulindac sulfide顯著降低細胞數(shù)達4倍左右。Sulindac sulfid抑制多種來自其它組織,以及正常的上皮細胞和成纖維細胞來源的腫瘤細胞系的生長。在CRC細胞系DLD1和SW480中,Sulindac sulfide抑制 beta-catenin/TCF介導的基因轉錄,并減少非磷酸化的beta-catenin的水平。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在鼠modelof家族性腺瘤性息肉病中,Sulindac不僅抑制腫瘤形成,而且降低小腸COX-2和前列腺素E(2)到基準水平,恢復細胞凋亡的正常水平。 在Min/+小鼠腸組織中,Sulindac不僅減少95%腫瘤數(shù),但不改變PGE 2和LTB 4的水平。在Min/+小鼠腸組織中,Sulindac降低腫瘤數(shù)目82%,而花生酸水平仍然在提升。 在Min/+小鼠腸組織中,Sulindac引起4天之內(nèi)70-80%的消退,但不具有對結腸損傷同樣的影響。

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01636128 Withdrawn
Focus of Study: Drug Response Biomarkers Chemoprevention Neoplasms
Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.|University of Arizona
March 2014 Phase 2
NCT01843179 Withdrawn
Acute Myeloid Leukemia
Massachusetts General Hospital
January 2014 Phase 2
NCT00392665 Terminated
Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck (SCCHN)
Massachusetts General Hospital|Dana-Farber Cancer Institute|Emory University|University of North Carolina Chapel Hill|Genentech Inc.|OSI Pharmaceuticals
October 2006 Phase 2
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10480951/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7606732/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14710233/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/
  • [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/

化學信息&溶解度

分子量 356.41 分子式

C20H17FO3S

CAS號 38194-50-2 SDF Download Sulindac SDF
Smiles CC1=C(C2=C(C1=CC3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 82 mg/mL ( (230.07 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (25.25 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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