Azatadine dimaleate
別名: SCH10649,Azatadine Maleate 中文名稱：馬來酸阿扎他啶
Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一種抗組胺和抗膽堿能藥物，IC50分別為6.5nM和10nM。
Azatadine dimaleate Chemical Structure
CAS: 3978-86-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.93%
99.93
Azatadine dimaleate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 點擊展開 |
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| 相關(guān)產(chǎn)品 | GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Mianserin HCl Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Cloperastine hydrochloride Rupatadine | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一種抗組胺和抗膽堿能藥物，IC50分別為6.5nM和10nM。 | ||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉湯中72小時內(nèi)生物轉(zhuǎn)化為兩個主要代謝物，7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%)，和兩個次要代謝物，N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在有意識的豚鼠體內(nèi)，Azatadine延遲霧化組胺，乙酰膽堿和血清素誘導的呼吸困難的發(fā)生，PD50 為0.01 mg/kg，0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine對靜脈注射組胺誘導的死亡產(chǎn)生保護作用，在有意識的豚鼠和小鼠體內(nèi)口服PD50分別為0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。在禁食的志愿者中，Azatadine (4 mg)單劑量口服給藥4.2小時后，RIA 4.2測量表明Cmax為3 μg/L。Azatadine幾乎通過羥基化，脫甲基化，以及氧化環(huán)打開后zwitterion異構(gòu)體的形成完全代謝。Azatadine (8.8 mg口服)治療5.3小時后在健康志愿者中的Csub>max為5.9 μg/L，生物利用度為80%。 Azatadine (1 mg每天兩次，14天)能夠有效減輕組胺介導的季節(jié)性過敏鼻炎的癥狀。 |
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|---|---|---|
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 522.55 | 分子式 | C20H22N2.2C4H4O4 |
| CAS號 | 3978-86-7 | SDF | Download Azatadine dimaleate SDF |
| Smiles | CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3CCC4=C2N=CC=C4)CC1.C(=CC(=O)O)C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 105 mg/mL ( (200.93 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 105 mg/mL (200.93 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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