Cyproterone Acetate
中文名稱：醋酸環(huán)丙氯地孕酮
Cyproterone Acetate是雄激素受體拮抗劑，IC50為7.1 nM，也是微弱的孕激素受體激動劑，具有微弱的孕激素和糖皮質激素活性。
Cyproterone Acetate Chemical Structure
CAS: 427-51-0
產品質控
批次：
S204203
DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.85%
99.85
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|---|---|---|
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關化合物庫 人類激素相關化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Cyproterone Acetate是雄激素受體拮抗劑，IC50為7.1 nM，也是微弱的孕激素受體激動劑，具有微弱的孕激素和糖皮質激素活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Cyproterone acetate具有顯著的拮抗性能，也具有部分激活劑特性，在濃度相對較高時激活AR, EC50為4.0 μM。 在10 nM 睪丸激素存在時,低濃度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC轉錄,但是高濃度時刺激轉錄。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | T47Dco人類乳腺癌細胞 | ||
| 濃度 | 0-10 μM | |||
| 孵育時間 | 20 小時 | |||
| 方法 | 使用T47Dco人類乳腺癌細胞（表達約等摩爾濃度組成型產生的hPR-A 和 hPR-B）評估孕激素興奮劑活性。使用FuGENE 6轉染劑使 細胞轉染瞬時PRE2-tk-LUC，PRE2-tk-LUC是一種含胸甘激酶(tk)啟動子上游黃體酮/糖皮質激素/雄激素應答元件(PRE)和螢火蟲LUC基因的兩份復制的報告質粒。CV-1細胞共轉染3XHRE-LUC,含黃體酮/糖皮質激素/雄激素應答元件, 和人類AR表達載體(pCMV5hAR3.1)的三份復制。6小時后, 移除含FUGENE 6的培養(yǎng)基，使用含多種濃度Cyproterone acetate的培養(yǎng)基取代。20小時后細胞裂解，分析上清液蛋白濃度和 LUC 活性。相對光單位(RLU) 正?；脕砗饬棵靠椎鞍缀康牟顒e。測定每孔中Cyproterone acetate造成的折疊激活與乙醇處理對照組，比較兩者，使用GraphPad PRISM繪制對濃度的log10的曲線圖。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Cyproterone acetate作用于生殖器官對重量有直接的負面影響，且顯著降低精子數量和 Ca2+含量。 Cyproterone acetate處理的大鼠中，SOD和GST活性顯著降低，NO顯著提高, MDA含量反應睪丸的氧化狀態(tài)。Cyproterone acetate處理，再加上在秋季認為延長白天，對精子活力和形態(tài)產生負影響。 Cyproterone acetate處理的雄激素受體優(yōu)先降低睪丸中精細胞魚精蛋白水平，也降低核染色質濃縮中涉及的精子水平。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 閹割的雄性SD大鼠 |
| Dosages | 0.2 mg /kg/day | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04925180 | Completed | Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea|Hypersexuality in Men|Sexual Deviations in Men|Prostate Cancer |
Bayer |
October 18 2021 | -- |
| NCT02494297 | Completed | Hirsutism|Androgenetic Alopecia|Severe Anemia|Seborrhea|PCOS |
Center for Epidemiology and Health Research Germany|Bayer |
March 6 2015 | -- |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 416.94 | 分子式 | C24H29ClO4 |
| CAS號 | 427-51-0 | SDF | Download Cyproterone Acetate SDF |
| Smiles | CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 83 mg/mL (199.06 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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