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Formoterol Hemifumarate
別名: Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate 中文名稱：富馬酸福莫特羅
Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一種有效的，選擇性的，長效β2-adrenoceptor 激動劑，用于治療哮喘以及慢性阻塞性肺病。
Formoterol Hemifumarate Chemical Structure
CAS: 43229-80-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Formoterol Hemifumarate相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一種有效的，選擇性的，長效β2-adrenoceptor 激動劑，用于治療哮喘以及慢性阻塞性肺病。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Formoterol是一種有效的氣道平滑肌松弛劑，對β2腎上腺素受體具有高效，高親和力和選擇性。Formoterol似乎在氣道平滑肌中保留一段時間，由于其對人氣道平滑肌的松弛作用能夠耐反復沖洗，沖去β腎上腺素受體拮抗劑后，formoterol表現(xiàn)出“重新確認”的松弛作用。在實驗測試系統(tǒng)中，F(xiàn)ormoterol被證明能夠有效抑制這些細胞和過程。 Formoterol，如salbutamol和salmeterol，在離體準備中松弛豚鼠氣管和人支氣管，并濃度依賴性抑制抗原誘導的炎癥介質(zhì)從人肺片中釋放。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在有意識的豚鼠體內(nèi)，F(xiàn)ormoterol劑量相關性抑制組胺誘導的支氣管收縮。在豚鼠體內(nèi)，F(xiàn)ormoterol抑制組胺誘導的血漿蛋白質(zhì)滲出(PPE)，10 mg /mL和100 mg /mL劑量時，能夠觀察到顯著的抑制作用。在豚鼠肺中，F(xiàn)ormoterol (100 mg /mL)抑制PPE 2-4小時，作用時間介于之前得到的salbutamol (1小時)和salmeterol (> 6 小時)之間。在豚鼠肺中，F(xiàn)ormoterol抑制中性粒細胞聚集(脂多糖誘導的)，但是比抑制粒細胞不依賴性PPE(組胺誘導的)需要更高的劑量。在豚鼠肺中，F(xiàn)ormoterol (100 mg /mL)抑制PAF誘導的嗜酸性粒細胞聚集。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06102005 | Recruiting | Asthma |
Sanofi |
October 16 2023 | Phase 2 |
| NCT05421598 | Active not recruiting | Asthma |
Sanofi |
June 30 2022 | Phase 2 |
| NCT04663386 | Terminated | Asthma|COPD |
Orion Corporation Orion Pharma |
December 10 2020 | -- |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 402.40 | 分子式 | C19H24N2O4.1/2C4H4O4 |
| CAS號 | 43229-80-7 | SDF | Download Formoterol Hemifumarate SDF |
| Smiles | CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (198.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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