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Niflumic acid

別名: Nifluril 中文名稱:尼氟滅酸,氟尼酸

Niflumic acid(Nifluril)是環(huán)氧合酶-2 (COX-2)抑制劑,用于治療關(guān)節(jié)和肌肉疼痛。

Niflumic acid Chemical Structure

Niflumic acid Chemical Structure

CAS: 4394-00-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1071.42 現(xiàn)貨
50mg 790.94 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S301801 DMSO]56 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.92%
99.92

生物活性

產(chǎn)品描述 Niflumic acid(Nifluril)是環(huán)氧合酶-2 (COX-2)抑制劑,用于治療關(guān)節(jié)和肌肉疼痛。
靶點
COX-2 GABA receptor
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Niflumic acid抑制鈣離子激活的氯離子通道,抑制常數(shù)為17 mM。Niflumic acid還能抑制鈣離子引起的ICl的(CA),鈣離子通過離子載體A23187進入卵母細胞,表明ICl的抑制(CA)是因為與氯離子通道的直接結(jié)合,而不是通過干擾通過電壓依賴性鈣離子通道。 在大鼠胰腺外分泌細胞的基底外側(cè)膜,Niflumic acid抑制鈣離子激活,IC 50為50 μM。 Niflumic acid劑量依賴性和可逆性地激活鈣激活的K離子(KCa)通道。 Niflumic acid產(chǎn)生自發(fā)瞬時的濃度依賴性抑制作用的內(nèi)向電流(STIC,鈣激活氯電流)的振幅。Niflumic acid抑制去甲腎上腺素和咖啡因誘發(fā)的IO(Ca),IC50為6.6 μM,弱于自發(fā)電流引起的電流。Niflumic acid電壓依賴性抑制自發(fā)瞬時電流(STIC)幅度,在-50 mV和+50 mV時IC50分別為2.3 μM和1.1 μM。 Niflumic acid不僅抑制IL-13誘導(dǎo)的杯狀細胞增生,而且抑制氣道高反應(yīng)性和嗜酸性粒細胞入侵。在IL-13的滴注后,Niflumic acid抑制了支氣管肺泡灌洗液中的趨化因子水平和MUC5AC基因的過表達,MUC5A是杯狀細胞增生的標志物。Niflumic acid抑制上皮細胞中JAK2激活,STAT6活化,和趨化因子的表達。

  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1692608/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1696554/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7535111/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16528019/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 282.22 分子式

C13H9F3N2O2

CAS號 4394-00-7 SDF Download Niflumic acid SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)NC2=C(C=CC=N2)C(=O)O)C(F)(F)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 56 mg/mL ( (198.42 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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