Beta-Lapachone

別名: β-Lapachone, ARQ-501 中文名稱(chēng)：β-拉帕醌

目錄號(hào)：S7261 Purity: 99.98%

Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一種選擇性的DNA topoisomerase I（DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I）抑制劑，對(duì)DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II或連接酶無(wú)抑制作用。Phase 2。

Beta-Lapachone Chemical Structure

CAS: 4707-32-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
10mg	737.1	現(xiàn)貨
50mg	2211.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S726102 DMSO]33 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.98%

99.98

Beta-Lapachone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Topo I Topo II Topo IV	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Ellagic acid Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin Rubitecan Genz-644282 Flumequine Belotecan (CKD-602) hydrochloride Merbarone Amsacrine Ellipticine	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Topo I	IDO1
	0.44 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I誘導(dǎo)的DNA松弛，這種作用具有劑量依賴(lài)性。Beta-Lapachone (100 nM或更高)處理，與對(duì)照組相比，抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三種前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)細(xì)胞，使細(xì)胞周期停滯在G0/G1期，并通過(guò)鎖定Topo I在DNA上和阻止復(fù)制叉移動(dòng)，而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 Beta-Lapachone在體外作用于小鼠3T3成纖維細(xì)胞和人內(nèi)皮細(xì)胞EAhy926細(xì)胞，通過(guò)不同的MAPK信號(hào)傳導(dǎo)途徑通路，促進(jìn)細(xì)胞遷移，從而加速刮傷口愈合。此外，Beta-Lapachone非競(jìng)爭(zhēng)性抑制純化的重組IDO1活性，IC50為0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制細(xì)胞內(nèi)IDO1抑制活性，IC50為1.0 μM，部分依賴(lài)于NQO1引起的生物轉(zhuǎn)化。Beta-Lapachone通過(guò)NQO1依賴(lài)性的活性氧簇（ROS）的形成和PARP1過(guò)度活化，而誘導(dǎo)NQO1+癌細(xì)胞的程序性壞死。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HL-60, PC-3, DU145, 和 LNCaP 細(xì)胞
	濃度	0.005 到 50 μM
	孵育時(shí)間	12 小時(shí)
	方法	通過(guò)DNA量（IS）和錨定依賴(lài)性集落形成（CF）實(shí)驗(yàn)測(cè)定種每細(xì)胞系的IC50值。CF檢測(cè)中，細(xì)胞按每孔500個(gè)活細(xì)胞接種于6孔板中，溫育過(guò)夜，然后使用等體積的培養(yǎng)基處理4小時(shí)，培養(yǎng)基含終濃度范圍從0.005至50 μM的Beta-Lapachone，使細(xì)胞處于半對(duì)數(shù)增長(zhǎng)（對(duì)照組使用0.25％DMSO處理，相當(dāng)于使用最高劑量的Beta-Lapachone），或連續(xù)處理12小時(shí)。使用結(jié)晶紫對(duì)實(shí)驗(yàn)板進(jìn)行染色，計(jì)數(shù)>50外觀正常細(xì)胞的菌落數(shù)。使用藥物劑量與周?chē)鋽?shù)，計(jì)算各種細(xì)胞的IC50值DNA檢測(cè)中，處理8天后，收集實(shí)驗(yàn)板，使用CytoFluor 2350熒光測(cè)量系統(tǒng)，測(cè)定IC50值。包括六孔抽樣，計(jì)算每種劑量的DNA氟單位。使用Beta-Lapachone劑量與對(duì)照組DNA氟單位百分?jǐn)?shù)的圖表，計(jì)算每組IC50值。所有實(shí)驗(yàn)按一式兩份至少重復(fù)兩次。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Beta-Lapachone按50 mg/kg劑量處理人類(lèi)卵巢癌移植瘤小鼠模型,有效抑制體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)，Beta-Lapachone與Taxol聯(lián)用，協(xié)同誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Beta-Lapachone處理正常和糖尿?。╠b/db）小鼠，與空白對(duì)照組相比，加快愈合過(guò)程。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶人卵巢癌細(xì)胞（36M2）的裸鼠
	Dosages	25-50 mg/kg
	Administration	腹腔給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00524524	Completed	Advanced Solid Tumors	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	August 2007	Phase 1
NCT00622063	Completed	Cancer	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	December 2006	Phase 1\|Phase 2
NCT00358930	Completed	Head and Neck Neoplasms\|Carcinoma Squamous Cell	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	July 2006	Phase 2
NCT00102700	Completed	Pancreatic Cancer\|Adenocarcinoma	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	January 2005	Phase 2
NCT00099190	Completed	Carcinoma	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	December 2004	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8226754/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7641180/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18650264/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24023520/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532167/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10557327/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8226754/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7641180/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18650264/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24023520/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532167/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10557327/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	242.27	分子式	C₁₅H₁₄O₃
CAS號(hào)	4707-32-8	SDF	Download Beta-Lapachone SDF
Smiles	CC1(CCC2=C(O1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 33 mg/mL ( (136.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (66.04 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (8.26mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (8.26mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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