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Eliglustat
別名: GENZ-112638 中文名稱：依利格魯司特
Eliglustat (GENZ-112638)是葡萄糖神經(jīng)酰胺合成酶（GCS）的抑制劑，在MDCK細(xì)胞中IC50為20 nM。
Eliglustat Chemical Structure
CAS: 491833-29-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S785201
DMSO]240 mg/mL]false]Ethanol]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.8%
99.8
Eliglustat相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Ibiglustat succinate | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Eliglustat (GENZ-112638)是葡萄糖神經(jīng)酰胺合成酶（GCS）的抑制劑，在MDCK細(xì)胞中IC50為20 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Eliglustat tartrate是葡萄糖神經(jīng)酰胺合成酶的抑制劑，葡萄糖神經(jīng)酰胺合成酶可催化UDP-葡萄糖和神經(jīng)酰胺生成葡糖神經(jīng)酰胺。Eliglustat tartrate對該酶的抑制作用高度特異，對其他多種糖苷酶的抑制作用有限甚至沒有抑制活性。除此之外，10 μM的Eliglustat tartrate對蔗糖酶和麥芽糖酶沒有抑制作用。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在正常小鼠、大鼠、狗中進(jìn)行臨床前研究，通過靜脈注射和口服途徑給藥（Eliglustat Tartrate），在脾臟、腎臟和肝臟中葡糖神經(jīng)酰胺的含量有顯著下降。在嚙齒類動物中，Eliglustat Tartrate在體內(nèi)快速代謝，其體內(nèi)半衰期在15-45分鐘。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00891202 | Completed | Gaucher Disease Type 1 |
Genzyme a Sanofi Company|Sanofi |
November 2009 | Phase 3 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 404.54 | 分子式 | C23H36N2O4 |
| CAS號 | 491833-29-5 | SDF | Download Eliglustat SDF |
| Smiles | CCCCCCCC(=O)NC(CN1CCCC1)C(C2=CC3=C(C=C2)OCCO3)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 240 mg/mL ( (593.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 80 mg/mL (197.75 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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