Cyclo(-RGDfK) TFA
Cyclo(-RGDfK) TFA是Cyclo(-RGDfK)與三氟乙酸（TFA）成鹽的產物，TFA的加入增強了穩(wěn)定性和生物相容性，Cyclo(-RGDfK) TFA 通過與細胞表面整合素?αvβ3 (Integrin αvβ3)的特異性結合，有效靶向腫瘤微血管和癌細胞。
Cyclo(-RGDfK) TFA Chemical Structure
CAS: 500577-51-5
產品質控
批次：
純度：
99.94%
99.94
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Cyclo(-RGDfK) TFA是Cyclo(-RGDfK)與三氟乙酸（TFA）成鹽的產物，TFA的加入增強了穩(wěn)定性和生物相容性，Cyclo(-RGDfK) TFA 通過與細胞表面整合素?αvβ3 (Integrin αvβ3)的特異性結合，有效靶向腫瘤微血管和癌細胞。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Cyclo(-RGDfK-)對純化的整合素的親和常數(KD)為41.70 nM。 Cyclo (-RGDfK)能夠與HEK293(β3)細胞適度反應。 Cyclo(-RGDfK-)改性膠團對T-24細胞表現出強親和力，并且對T-24細胞的增殖表現出強的抑制作用。 |
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| 激酶實驗 | 離體整合素結合試驗 | |||
| 純化的整合素(1 μg/mL; 4℃)被用于涂覆96微孔板，然后將其用牛血清白蛋白(BSA) (3%在1 mM CaCl2，1 mM MgCl2,10 pM MnCl2，100 mM NaC1，50 mM 三羥甲基-甲胺混合物中，pH 7.4)封閉，并與生物素化配體(在結合緩沖液中濃度為1 pg/mL，結合緩沖液包含0.1% BSA，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 μM MnCl2，100 mM NaCl，50 mM 三羥甲基甲胺；pH 7.4)在連續(xù)稀釋的多肽存在或不存在下進行培育(30 ℃下進行3小時)。洗滌后(結合緩沖液洗滌3×5 min)，結合的生物素化配體用堿性磷酸酶共軛的山羊抗生素抗體(1 μg/mL; 1 h, 37℃)檢測，使用磷酸對硝基苯酯作為色原。競爭劑不存在時Cyclo (-RGDfK)的結合定義為100%信號，整合素不存在時阻塞孔中的結合定義為0%。抑制50%信號的Cyclo (-RGDfK)濃度(IC50 值)通過圖表估計。 | ||||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在負荷α(v)β(3)-整合素-陽性C6神經膠質瘤的無胸腺小鼠中，Cyclo (-RGDfK-)修飾誘導更少的腫瘤發(fā)生，更低的腫瘤代謝活性，和更少的瘤內血管。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05314543 | Recruiting | Healthy Volunteers|Performance |
Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne |
November 29 2021 | Not Applicable |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 717.69 | 分子式 | C29H42F3N9O9 |
| CAS號 | 500577-51-5 | SDF | Download Cyclo(-RGDfK) TFA SDF |
| Smiles | C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (139.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (139.33 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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