GW441756

目錄號(hào)：S2891 Purity: 99.53%

GW441756 是一種有效的，選擇性的TrkA抑制劑，IC50為2 nM，對(duì)c-Raf1和CDK2幾乎沒(méi)有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并誘導(dǎo)凋亡。

GW441756 Chemical Structure

CAS: 504433-23-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
10mg	897.79	現(xiàn)貨
50mg	2432.43	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S289102 DMSO]27.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.53%

99.53

GW441756相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	TrkA TrkB TrkC	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	ANA-12 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) LM22B-10 Altiratinib BDNF Antibody [E17G19] PF-06273340 CH7057288 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine TrkB Antibody [N21K17]	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

GW441756 是一種有效的，選擇性的TrkA抑制劑，IC50為2 nM，對(duì)c-Raf1和CDK2幾乎沒(méi)有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并誘導(dǎo)凋亡。

靶點(diǎn)

TrkA
(Cell-free assay)

2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GW441756能夠以計(jì)量依賴(lài)的方式特異性阻斷TrkA誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。GW441756能夠阻斷TrkA介導(dǎo)的γH2AX產(chǎn)生和TrkA過(guò)表達(dá)細(xì)胞的細(xì)胞凋亡。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15013000/ [2]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2679291/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18511888/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32042328/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15013000/
[2]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2679291/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18511888/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32042328/

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	275.3	分子式	C₁₇H₁₃N₃O
CAS號(hào)	504433-23-2	SDF	Download GW441756 SDF
Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C=C3C4=C(C=CC=N4)NC3=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 27.5 mg/mL ( (99.89 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.670mg/ml (2.43mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL6.67mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	13.000mg/ml (47.22mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL260mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.600mg/ml (2.18mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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