STO-609

目錄號(hào)：S8274 Purity: 99.90%

STO-609 是特異性的CaM-KK的抑制劑，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分別為80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。

STO-609 Chemical Structure

CAS: 52029-86-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	958.48	現(xiàn)貨
25mg	3251.7	現(xiàn)貨
100mg	10402.24	現(xiàn)貨
1g	40868.66	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.90%

99.90

STO-609相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CaMKII CaMKIII CaMKKα CaMKKβ PKD	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	KN-93 Phosphate KN-93 KN-62 KN-92 phosphate NH125	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

AMPK	CaM-KKβ (Cell-free assay)	CaM-KKα (Cell-free assay)
	47 nM(Ki)	0.25 μM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	STO-609抑制重組CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分別為80 ng/ml和15 ng/ml，STO-609還抑制它們的自身磷酸化活性。STO-609對(duì)CaM-KK具有高度選擇性，對(duì)其下游 CaM激酶(CaM-KI and -IV)沒(méi)有顯著作用。在轉(zhuǎn)染的Hela細(xì)胞中，STO-609以劑量依賴方式抑制Ca²⁺誘導(dǎo)的CaM-KIV的激活。STO-609具有細(xì)胞透性，是ATP的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Hela 細(xì)胞
	濃度	0.01-10 μg/ml
	孵育時(shí)間	6 h
	方法	將Hela細(xì)胞培養(yǎng)在含10% FBS的Dulbecco's modified Eagle's培養(yǎng)基中，在轉(zhuǎn)染前于6 cm皿中再次培養(yǎng)12小時(shí)。然后將細(xì)胞轉(zhuǎn)移至無(wú)血清培養(yǎng)基中，用3 g的pME18s plasmid DNA或3 g的HA(hemagglutinin-tagged)-CaM-KIV與20 μg LipofectAMINE reagent的混合物處理細(xì)胞，進(jìn)行轉(zhuǎn)染。20小時(shí)后，細(xì)胞在無(wú)血清的培養(yǎng)基中，加入或不加入STO-609，繼續(xù)培養(yǎng)6小時(shí)。然后用1 μM ionomycin處理5分鐘（或不作處理）。然后加入1 mL lysis buffer, 2 mM EDTA, 2 mM EGTA, 1% Nonidet P-40, 10% glycerol, 0.2 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 10 mg/liter leupeptin, 10 mg/liter trypsin inhibitor, 1 μM microcystin LR終止反應(yīng)。細(xì)胞在冰上裂解30分鐘。收集細(xì)胞提取物，15,000×g離心15分鐘。用40 μl Protein G-Sepharose對(duì)上清液進(jìn)行預(yù)清除，在4℃處理2小時(shí)。然后將上清液與4g anti-HA抗體混合3小時(shí)。40 μl Protein G-Sepharose加入到提取物中孵育過(guò)夜。用lysis buffer洗滌免疫沉淀反應(yīng)樹(shù)脂三次，然后再用kinase buffer洗滌。用免疫沉淀出來(lái)的HA-CaM-KIV與Protein G-Sepharose的結(jié)合體進(jìn)行蛋白激酶試驗(yàn)。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-AMPK / AMPK p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		27158402
	Growth inhibition assay	Cell viability		27158402

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	對(duì)成年小鼠體內(nèi)給藥，STO-609會(huì)引起造骨細(xì)胞的增多、破骨細(xì)胞的減少，對(duì)卵巢切除術(shù)引發(fā)的骨質(zhì)疏松癥具有保護(hù)作用。腦室注射STO-609不影響對(duì)神經(jīng)低血糖癥的負(fù)調(diào)節(jié)反應(yīng)、對(duì)低血糖引起的AMPK激活也沒(méi)有影響。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	WT, Camkk2?/?和Camk4?/?小鼠(C57BL/6背景)
	Dosages	10 μmol/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11867640/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23408651/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687000/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15980064/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11867640/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23408651/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687000/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15980064/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	314.29	分子式	C₁₉H₁₀N₂O₃
CAS號(hào)	52029-86-4	SDF	Download STO-609 SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)N=C3N2C(=O)C4=CC=CC5=C(C=CC3=C54)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 2 mg/mL ( (6.36 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (9.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.150mg/ml (0.48mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL3mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.075mg/ml (0.24mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 1.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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