Carprofen

中文名稱：卡洛芬

目錄號：S4136 Purity: 99.98%

Carprofen 抑制犬科COX2，IC50為30 nM。

Carprofen Chemical Structure

CAS: 53716-49-7

規(guī)格	價格	庫存
50mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S413601 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.98%

99.98

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Carprofen 抑制犬科COX2，IC50為30 nM。

特性

Carprofen作用于canine COX2比作用于canine COX1效果高100多倍。

靶點

canine COX2

30 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Carprofen(S和R立體異構(gòu)體)抑制canine COX2，IC50為0.102 microM。主要是抑制S對映體(IC50為0.0371 microM), 比抑制R對映體(IC50為5.97 microM)效果高200多倍。通過熒光和平衡透析(ED)法，Carprofen 結(jié)合到人血清白蛋白(HSA)，兩種結(jié)合常數(shù)[K1 = 5.1 μM (熒光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (熒光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要結(jié)合到位點II，Benzodiazepine位點，Carprofen的低親和力位點是位點I，Warfarin位點，Carprofen的羧基在Carprofen與HSA的高親和力結(jié)合中起重要的作用。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	手術(shù)前，Carprofen比其它基團具有較低的疼痛評分，處理犬類，在拔管2小時效果顯著。Carprofen (4 mg/kg)處理犬類，導(dǎo)致顯著增高的最大血藥濃度，曲線下面積到最后一個數(shù)據(jù)點，且第一時刻曲線下面積也到最后一個數(shù)據(jù)點。 Carprofen (4 mg/kg) 處理犬類，比 Pethidine具有稍微好一點的止痛效果，產(chǎn)生較少鎮(zhèn)靜。Carprofen處理犬類，18小時都提供良好的鎮(zhèn)痛效果，且無不良副作用。 Carprofen 大大增加瘸鳥的速度。

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9829404/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15570674/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9845221/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8171793/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10404606/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9829404/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15570674/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9845221/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8171793/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10404606/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	273.71	分子式	C₁₅ H₁₂ClNO₂
CAS號	53716-49-7	SDF	Download Carprofen SDF
Smiles	CC(C1=CC2=C(C=C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 55 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (200.94 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (1.83mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.000mg/ml (14.61mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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