Oxfendazole
別名: RS-8858,Fenbendazole sulfoxide 中文名稱：奧吩達唑,奧芬達唑
Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亞砜形式，是一種廣譜的苯并咪唑類驅蟲藥。
Oxfendazole Chemical Structure
CAS: 53716-50-0
產品質控
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生物活性
| 產品描述 | Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亞砜形式，是一種廣譜的苯并咪唑類驅蟲藥。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在大鼠中，Oxfendazole（OX）誘導階段1 CYP1A1，CYP1A2酶的mRNA表達水平，而且誘導Nrf2調節(jié)的階段2的酶如GPX2，NQO1，YC2，Akr7a3和GSTM1，大概是由于針對OX誘導的氧化應激的自適應響應。在大鼠中，Oxfendazole增強了DNA損傷氧化（所評估的8-hydroxydeoxyguanosine; 8-OHdG）和脂質過氧化（所評估的硫代巴比妥酸反應物質; TBARS）。 在兔肝中，Oxfendazole在治療劑量4.5毫克/公斤和最高劑量22.5毫克/千克，增加總肝微粒體細胞色素P450分別為1.54和2.36倍，更具體的同工酶P450IA2（增加95％和184％）。 在所有測試的細胞類型中，Oxfendazole MRL誘導突變作用。Oxfendazole表現(xiàn)胚胎毒性包括致畸性。Oxfendazole誘導所有測試小鼠不同的生物化學內容的分布。 在增殖細胞核抗原（PCNA）陽性細胞和單鏈DNA（ssDNA）陽性細胞中，和周圍組織相比，Oxfendazole增加改變灶（分別為4.0倍和3.6倍）和肝細胞腺瘤（HCAs）（分別為3.0倍和5.5倍）的發(fā)病率和多樣性。 在狗中，和fenbendazole (FBZ)和albendazole (ABZ)以及各自的代謝物相比，Oxfendazole和它的代謝產物sulphone達到一個顯著更高的血漿濃度，并在血漿中保持更長的時間。 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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| NCT06367361 | Not yet recruiting | Fascioliasis |
Universidad Peruana Cayetano Heredia|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
July 2024 | Phase 2 |
| NCT04920292 | Completed | Filariasis |
Swiss Tropical & Public Health Institute|Ifakara Health Institute|Drugs for Neglected Diseases |
April 21 2022 | Phase 1 |
| NCT02636803 | Withdrawn | Helminthiasis |
Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Universidad Peruana Cayetano Heredia |
November 2019 | Phase 2 |
| NCT03035760 | Completed | Helminthic Infection |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
May 12 2017 | Phase 1 |
| NCT02234570 | Completed | Neurocysticercosis |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
November 17 2014 | Phase 1 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 315.35 | 分子式 | C15H13N3O3S |
| CAS號 | 53716-50-0 | SDF | Download Oxfendazole SDF |
| Smiles | COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (31.71 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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