Vicriviroc Malate

別名: SCH 417690 (SCH-D) Malate

目錄號(hào)：S2004 Purity: 99.39%

Vicriviroc (SCH-417690， SCH-D)是一種有效的CCR5拮抗劑，IC50為0.91 nM，對(duì)遺傳多樣性的HIV-1分離株具有廣譜活性，對(duì)具有RTI， PRI，和MDR表型的病毒也具有耐藥性。Phase 3。

Vicriviroc Malate Chemical Structure

CAS: 541503-81-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	4316.44	現(xiàn)貨
25mg	13014.79	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S200402 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false 純度： 99.39%

99.39

Vicriviroc Malate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CCR1 CCR2 CCR3 CCR4 CCR5 CCR8 CCL	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cenicriviroc INCB3344 SB-297006 ZK756326 2HCl Adaptavir (DAPTA) BX471 (ZK-811752) AZD2098 BMS-813160 RS102895 R243 CCR7 Rabbit Recombinant mAb Vicriviroc maleate PF-4136309 RS504393	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	抗感染化合物庫(kù) 抗生素化合物庫(kù) 抗病毒化合物庫(kù) 抗寄生蟲藥物庫(kù) 腸道微生物代謝物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述	Vicriviroc (SCH-417690， SCH-D)是一種有效的CCR5拮抗劑，IC50為0.91 nM，對(duì)遺傳多樣性的HIV-1分離株具有廣譜活性，對(duì)具有RTI， PRI，和MDR表型的病毒也具有耐藥性。Phase 3。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，Vicriviroc與CCR5親和力比與SCH-C(SCH 351125)親和力高，K_i值為0.8 nM對(duì)2.6 nM。Vicriviroc作用于電壓鉗位L929細(xì)胞，衰減hERG 電流的能力比SCH-C (IC50 = 5.8 μM 對(duì) 1.1 μM)弱6倍左右，說明對(duì)心臟的影響力降低。 Vicriviroc 抑制 MIP-1α誘導(dǎo)的穩(wěn)定表達(dá)重組人類CCR5的Ba/F3細(xì)胞遷移，IC50 為0.91 nM。Vicriviroc 作用于U-87-CCR5細(xì)胞，抑制細(xì)胞內(nèi)配體 RANTES誘導(dǎo)的鈣釋放，IC50為16 nM, 而無配體誘導(dǎo)時(shí)， Vicriviroc 單獨(dú)使用則不能刺激鈣釋放。Vicriviroc 抑制 GTPγS與 RANTES誘導(dǎo)的HTS-hCCR5細(xì)胞膜結(jié)合，IC50 為4.2 nM。Vicriviroc 作用于一組 30 種代表不同遺傳分支的R5嗜熱性HIV-1分離株，具有有效的抗病毒活性，EC50為0.04 nM 到 2.3 nM, EC90 為 0.45 nM 到 18 nM, 比SCH-C效果高2到40倍。Vicriviroc 也高效作用于 Clade G Russian分離株RU570，EC90為16 nM, RU570抗SCH-C(EC90 >1 μM)的抑制作用。Vicriviroc在逆轉(zhuǎn)錄和病毒粒子成熟前靶向作用于病毒生命周期的前期，而逆轉(zhuǎn)錄和病毒粒子成熟分別是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和蛋白酶抑制劑的作用靶點(diǎn)。與選擇性作用于CCR5相一致, Vicriviroc對(duì)使用CXCR4輔助受體(R5/X4 或 X4 嗜熱)感染的病毒不活躍。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03631407	Completed	Colorectal Neoplasms	Merck Sharp & Dohme LLC	September 24 2018	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16304152/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16304152/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	667.72	分子式	C₂₈H₃₈F₃N₅O₂.C₄H₆O₅
CAS號(hào)	541503-81-5	SDF	Download Vicriviroc Malate SDF
Smiles	COCC(N1CCN(CC1C)C2(C)CCN(CC2)C(=O)C3=C(C)N=CN=C3C)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F.OC(CC(O)=O)C(O)=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (149.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (149.76 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (149.76 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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