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Nicardipine HCl

別名: RS-69216,YC-93 中文名稱(chēng):鹽酸尼卡地平

Nicardipine HCl (RS-69216,YC-93)是二氫吡啶的鈣通道抑制劑,具有顯著的血管擴(kuò)張作用。

Nicardipine HCl Chemical Structure

Nicardipine HCl Chemical Structure

CAS: 54527-84-3

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生物活性

產(chǎn)品描述 Nicardipine HCl (RS-69216,YC-93)是二氫吡啶的鈣通道抑制劑,具有顯著的血管擴(kuò)張作用。
靶點(diǎn)
Calcium channel
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Nicardipine (100 mg/kg)會(huì)使貓的視網(wǎng)膜血流量顯著的短暫下降。Nicardipine (100 mg/kg)盡管會(huì)使貓?bào)w內(nèi)平均動(dòng)脈血壓降低,但會(huì)顯著增加ONH的血流量,這表明,Nicardipine對(duì)ONH組織是有益的。 Nicardipine顯著降低自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)的收縮壓。在自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)體內(nèi),Nicardipine主要是在小軟膜動(dòng)脈和腦動(dòng)脈水平顯著降低了血管中膜的厚度,并增加了管腔面積。Nicardipine增加了SHR體內(nèi)額葉皮層和枕葉皮質(zhì)的神經(jīng)元數(shù)量,并且抑制了GFAP-陽(yáng)性的星形膠質(zhì)細(xì)胞增生肥大。Nicardipine增加了海馬體CA1區(qū)的神經(jīng)元數(shù)目,分別減少了星形膠質(zhì)細(xì)胞白質(zhì)和灰質(zhì)的數(shù)量和大小。Nicardipine(40 mg/kg,每天兩次,共8周)能夠使膽固醇喂養(yǎng)的兔子體內(nèi)斑塊面積減少49.2%。Nicardipine(40 mg/kg)能夠減少膽固醇喂養(yǎng)的兔子體內(nèi)主動(dòng)脈中74.5%的膽固醇積累。 Nicardipine (5 mg/kg)聯(lián)合Nimodipine (80 mg/kg)和Flunarizine(80 mg/kg),會(huì)顯著增強(qiáng)ethosuximide (50 mg/kg) 或 valproate (100 mg/kg)對(duì)小鼠陣攣性發(fā)作的保護(hù)作用。

  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1526739/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9120663/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3994582/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8872866/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 515.99 分子式

C26H29N3O6.HCl

CAS號(hào) 54527-84-3 SDF Download Nicardipine HCl SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN(C)CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (193.8 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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