Acitretin
別名: Etretin, RO 10-1670 中文名稱：阿維A酸
Acitretin (Etretin, RO 10-1670) 是一種二代維甲酸，用于治療牛皮癬。
Acitretin Chemical Structure
CAS: 55079-83-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
Acitretin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | RAR RXR | 點擊展開 |
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| 相關(guān)產(chǎn)品 | TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 BMS493 AR7 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Acitretin (Etretin, RO 10-1670) 是一種二代維甲酸，用于治療牛皮癬。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Acitretin刺激ADAM10啟動子活性，EC(50)為1.5 mM，并使成熟ADAM10蛋白質(zhì)增加，從而導(dǎo)致神經(jīng)母細胞瘤細胞中α-和β-分泌的比率增加2-3倍。Ⅲ態(tài)呼吸速率和ATP水平的減少，以及ADP磷酸循環(huán)遲滯器的增加表明，Acitretin (5-20 μM)削弱線粒體磷酸化效能，而不影響細胞膜電位。Acitretin誘導(dǎo)Ca(2+)介導(dǎo)的線粒體滲透性轉(zhuǎn)變(MPT)，并減少腺嘌呤核苷酸移位酶(ANT)含量。 Acitretin優(yōu)先以劑量和時間依賴性抑制SCL-1的生長，但是不影響良性角化細胞HaCaT細胞的生長。Acitretin增加CD95 (Fas)，CD95配體的水平和Fas相關(guān)的死亡域。Acitretin可能通過死亡受體CD95凋亡通路，在皮膚癌細胞中誘導(dǎo)細胞凋亡， 而不影響正常角化細胞的活性。 | |||
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在灌注的大鼠肝臟中，Acitretin會經(jīng)歷α-氧化，鏈縮短O-脫甲基，和醛糖酸化反應(yīng)。 Acitretin快速出現(xiàn)在大鼠肝臟和肌肉中，其會重新分布到皮膚和脂肪組織。 | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04841187 | Completed | Psoriasis |
Assistance Publique - H?pitaux de Paris|Société de Dermatologie Fran?aise |
September 6 2021 | -- |
| NCT04245319 | Unknown status | Hyperlipidemias|Xerosis|Depression|Liver Diseases |
Cairo University |
January 1 2020 | Not Applicable |
| NCT05203354 | Completed | Psoriasis |
Mahmoud Ahmed Ali Ahmed|Aswan University Hospital |
September 1 2018 | Phase 4 |
| NCT01039142 | Completed | Psoriasis |
Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh|PIMERIndia |
March 2008 | Phase 4 |
| NCT00488384 | Withdrawn | Carcinoma Squamous Cell |
Günther Hofbauer|University of Zurich |
June 2007 | Phase 4 |
| NCT00156247 | Completed | Psoriasis |
University of Medicine and Dentistry of New Jersey|Connetics Corp.|Rutgers The State University of New Jersey |
September 2005 | Phase 2 |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 326.43 | 分子式 | C21H26O3 |
| CAS號 | 55079-83-9 | SDF | Download Acitretin SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C(=C1C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C)C)C)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (199.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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