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Closantel

別名: R-31520,nsc 335306 中文名稱(chēng):氯氰碘柳胺,氯生太爾

Closantel (R-31520,nsc 335306) 是革蘭氏陽(yáng)性的抗菌活性抑制劑,抑制KinA/Spo0F系統(tǒng),IC50為3.8 μM。

Closantel Chemical Structure

Closantel Chemical Structure

CAS: 57808-65-8

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批次: S410601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.22%
99.22

生物活性

產(chǎn)品描述 Closantel (R-31520,nsc 335306) 是革蘭氏陽(yáng)性的抗菌活性抑制劑,抑制KinA/Spo0F系統(tǒng),IC50為3.8 μM。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Closantel抑制耐藥金黃色葡萄球菌和屎腸球菌,MICs 分別為1 μg/mL 和1 μg/mL。Closantel抑制MRSA的MICs為2 μg/mL。 Closantel完全阻斷E. chaffeensis 或A. phagocytophilum對(duì)宿主細(xì)胞的感染,以劑量依賴(lài)性的方式治療持續(xù)感染一天的細(xì)胞,從而清除感染。Closantel抑制來(lái)自E. chaffeensis的三個(gè)傳感激酶自激酶活性。 Closantel (50 μg/mL)作用于血管組織,使其比正常情況引發(fā)更大振幅和更高頻率的收縮,以這樣的振幅和頻率持續(xù)刺激15分鐘左右,伴隨著肌張力上升,從而達(dá)到最大值16 min,這是一個(gè)大于最大正常振幅1.5倍的水平。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Closantel (10 mg/kg)作用于之前給藥25個(gè)F. hepatica科屬后囊蚴囊腫的小鼠,24小時(shí)后,以吸蟲(chóng)前部和后四肢腐蝕及背部和腹部表面大量蛻皮的方式,導(dǎo)致小鼠總表面損傷。 Closantel (7.5 mg/kg)聯(lián)合廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥對(duì)捻轉(zhuǎn)血矛線蟲(chóng)非常有效,但對(duì)羊體內(nèi)的毛圓線蟲(chóng)屬效果不佳。 Closantel顯著降低closantel耐藥的,感染捻轉(zhuǎn)血矛線蟲(chóng)的成年羊的同位素水平。

  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9873460/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16882029/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2315284/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3954695/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138034/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 663.07 分子式

C22H14Cl2I2N2O2

CAS號(hào) 57808-65-8 SDF Download Closantel SDF
Smiles CC1=CC(=C(C=C1NC(=O)C2=C(C(=CC(=C2)I)I)O)Cl)C(C#N)C3=CC=C(C=C3)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (150.81 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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