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Thiocolchicoside

別名: Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl 中文名稱:硫秋水仙苷

Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一種天然存在的配糖體,來源于嘉蘭百合的花種中,具有抗炎和止痛活性,同時(shí)具有顯著的驚厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗劑。

Thiocolchicoside Chemical Structure

Thiocolchicoside Chemical Structure

CAS: 602-41-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mg 970 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一種天然存在的配糖體,來源于嘉蘭百合的花種中,具有抗炎和止痛活性,同時(shí)具有顯著的驚厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗劑。
靶點(diǎn)
GABAA receptor
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Thiocolchicoside對(duì)抑制性GABA和甘氨酸受體具有選擇性親和力,對(duì)spinal-strychnine敏感性受體具有激動(dòng)作用,可能由此介導(dǎo)其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好與GABAA受體的皮質(zhì)亞型相互作用,該亞型表達(dá)對(duì)GABA低親和力位點(diǎn)。Thiocolchicoside基本不影響GABAB受體。它可通過抑制炎性信號(hào)通路,抑制由NF-κB受體激活劑、乳腺癌和多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞生成。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Thiocolchicoside被用作肌肉松弛劑,無其他顯著副作用。在胃腸道,它能被快速吸收,經(jīng)歷首過代謝,口服生物利用度約為25%,體內(nèi)半衰期約為5-6小時(shí)。Thiocolchicoside在體內(nèi)被分解為叫做3-demethylthiocolchicine的代謝物,可破壞細(xì)胞,因而在胚胎中誘導(dǎo)毒性作用、腫瘤性病變、雄性生育能力降低。而局部皮膚給藥的毒性作用會(huì)小一些。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Male Sprague-Dawley CD rats
Dosages 10-30 mg/kg
Administration i.p.
  • [1]http://www.indjst.org/index.php/indjst/article/view/113409
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806306/
  • [3]http://www.doublehelixresearch.com/files/journals/dhr-ijms/vol-4/issue-2/1.pdf

化學(xué)信息&溶解度

分子量 563.62 分子式

C27H33NO10S

CAS號(hào) 602-41-5 SDF --
Smiles CC(=O)NC1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=CC=C(C(=O)C=C13)SC)OC)OC)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (177.42 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 33 mg/mL (58.55 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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