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Olsalazine Sodium

中文名稱:奧沙拉嗪鈉

Olsalazine Sodium 是一種抗炎癥前體藥,包含2個5-ASA部分,通過偶氮鍵相連。

Olsalazine Sodium Chemical Structure

Olsalazine Sodium Chemical Structure

CAS: 6054-98-4

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25mg 566.65 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次: S404101 Water]41 mg/mL]false]DMSO]4 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.99%
99.99

生物活性

產(chǎn)品描述 Olsalazine Sodium 是一種抗炎癥前體藥,包含2個5-ASA部分,通過偶氮鍵相連。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Olsalazine對腸道電解質顯示出多效性。體外應用Olsalazine (< 2.89 mM)同時增加大鼠和兔子回腸黏膜中鈉離子和氯離子的分泌,并增加氯離子的吸收。在離體的大鼠結腸中,Olsalazine 的濃度< 11.5 mM時也會劑量依賴性降低凈鈉,更大程度上,會降低氯化物的吸收。鉀的分泌僅在高Olsalazine濃度(11.5 mM)下增加。Olsalazine也會抑制離體大鼠空腸中葡萄糖和乳糖的吸收。 Olsalazine是人腸道巨噬細胞對LTB4趨化性的有效抑制劑,IC50為0.39 mM。 Olsalazine (0.4 mM)抑制佛波酯(PMA)-活化的中性粒細胞,或通過黃嘌呤-黃嘌呤氧化酶反應產(chǎn)生的超氧游離基產(chǎn)物,使其分別減少31%和73%。 Olsalazine衍生的mesalazine可能改善結腸粘膜/炎癥的其他可能機制,是抑制血小板活化因子,抑制人單核細胞中細胞因子的產(chǎn)生,抑制結腸脂肪酸氧化,通過葉酸拮抗作用抑制內皮細胞增殖,通過抑制脂肪氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯,,通過對前列腺素15-羥基脫氫酶的作用調控前列腺素性能并干擾白細胞的功能。
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 口服給藥后,由于很少的母分子從胃腸道被吸收,Olsalazine成為傳遞mesalazine到結腸的一種方式。在結腸中,偶氮還原酶細菌裂解偶氮鍵,釋放2分子mesalazine,證明了對腸炎性疾病的治療作用。對患有葡聚糖硫酸鈉誘發(fā)的實驗性結腸炎的nu/nu CD-1小鼠,Olsalazine (50毫克/千克/天)顯著延長其生存。 患有結腸癌的嚙齒動物模型中,Olsalazine抑制腫瘤的生長。在1,2-二甲基肼治療的大鼠中,Olsalazine (25毫克/千克/天)分別減少58.17%的腫瘤數(shù)量和62.67%的腫瘤體積。Olsalazine給藥誘導細胞凋亡數(shù)量增加1.7倍,并伴隨42.4%細胞增值率的減少。
動物實驗 Animal Models DMH誘導的原發(fā)性結腸腫瘤
Dosages 25 毫克/千克/天
Administration 通過食物給藥
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1711964/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2908754/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1671010/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2882965/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2866075/
  • [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/43662/
  • [7]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9768537/
  • [8]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11007109/

化學信息&溶解度

分子量 346.2 分子式

C14H8N2O6.2Na

CAS號 6054-98-4 SDF Download Olsalazine Sodium SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)[O-])C(=O)O)C(=O)O)[O-].[Na+].[Na+]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 41 mg/mL (118.42 mM)

DMSO : 4 mg/mL ( (11.55 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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