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中文名稱:奧沙拉嗪鈉
Olsalazine Sodium 是一種抗炎癥前體藥,包含2個5-ASA部分,通過偶氮鍵相連。
Olsalazine Sodium Chemical Structure
CAS: 6054-98-4
| 產(chǎn)品描述 | Olsalazine Sodium 是一種抗炎癥前體藥,包含2個5-ASA部分,通過偶氮鍵相連。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Olsalazine對腸道電解質顯示出多效性。體外應用Olsalazine (< 2.89 mM)同時增加大鼠和兔子回腸黏膜中鈉離子和氯離子的分泌,并增加氯離子的吸收。在離體的大鼠結腸中,Olsalazine 的濃度< 11.5 mM時也會劑量依賴性降低凈鈉,更大程度上,會降低氯化物的吸收。鉀的分泌僅在高Olsalazine濃度(11.5 mM)下增加。Olsalazine也會抑制離體大鼠空腸中葡萄糖和乳糖的吸收。 Olsalazine是人腸道巨噬細胞對LTB4趨化性的有效抑制劑,IC50為0.39 mM。 Olsalazine (0.4 mM)抑制佛波酯(PMA)-活化的中性粒細胞,或通過黃嘌呤-黃嘌呤氧化酶反應產(chǎn)生的超氧游離基產(chǎn)物,使其分別減少31%和73%。 Olsalazine衍生的mesalazine可能改善結腸粘膜/炎癥的其他可能機制,是抑制血小板活化因子,抑制人單核細胞中細胞因子的產(chǎn)生,抑制結腸脂肪酸氧化,通過葉酸拮抗作用抑制內皮細胞增殖,通過抑制脂肪氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯,,通過對前列腺素15-羥基脫氫酶的作用調控前列腺素性能并干擾白細胞的功能。 | |||
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 口服給藥后,由于很少的母分子從胃腸道被吸收,Olsalazine成為傳遞mesalazine到結腸的一種方式。在結腸中,偶氮還原酶細菌裂解偶氮鍵,釋放2分子mesalazine,證明了對腸炎性疾病的治療作用。對患有葡聚糖硫酸鈉誘發(fā)的實驗性結腸炎的nu/nu CD-1小鼠,Olsalazine (50毫克/千克/天)顯著延長其生存。 患有結腸癌的嚙齒動物模型中,Olsalazine抑制腫瘤的生長。在1,2-二甲基肼治療的大鼠中,Olsalazine (25毫克/千克/天)分別減少58.17%的腫瘤數(shù)量和62.67%的腫瘤體積。Olsalazine給藥誘導細胞凋亡數(shù)量增加1.7倍,并伴隨42.4%細胞增值率的減少。 | |
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| 動物實驗 | Animal Models | DMH誘導的原發(fā)性結腸腫瘤 |
| Dosages | 25 毫克/千克/天 | |
| Administration | 通過食物給藥 | |
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| 分子量 | 346.2 | 分子式 | C14H8N2O6.2Na |
| CAS號 | 6054-98-4 | SDF | Download Olsalazine Sodium SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)[O-])C(=O)O)C(=O)O)[O-].[Na+].[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 41 mg/mL (118.42 mM) DMSO : 4 mg/mL ( (11.55 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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