Tasimelteon

別名: BMS 214778, VEC 162 中文名稱：他司美瓊

目錄號(hào)：S4281 Purity: 99.74%

Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively).

Tasimelteon Chemical Structure

CAS: 609799-22-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	794.9	現(xiàn)貨
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400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S428101 DMSO]49 mg/mL]false]]]false]]]false 純度： 99.74%

99.74

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相關(guān)靶點(diǎn)	MT1 receptor MT2 receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Melatonin Luzindole	點(diǎn)擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

MT2 receptor	MT1 receptor
9.8(pKi)	9.45(pKi)

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05361707	Recruiting	Autism Spectrum Disorder\|Sleep Disorder\|Neurological Disorder\|Sleep Disturbance	Vanda Pharmaceuticals	July 28 2021	Phase 3
NCT04652882	Recruiting	Sleep Wake Disorders\|Sleep Disorders Circadian Rhythm\|Chronobiology Disorders	Vanda Pharmaceuticals	December 9 2020	Phase 3
NCT02776215	Completed	Circadian Rhythm Sleep Disorders\|Non-24 Hour Sleep-Wake Disorder\|Autism Spectrum Disorder\|Smith-Magenis Syndrome	Vanda Pharmaceuticals	October 4 2016	Phase 1
NCT02231008	Completed	Smith-Magenis Syndrome\|Circadian	Vanda Pharmaceuticals	September 2015	Phase 2\|Phase 3
NCT02130999	Completed	Non-24-Hour-Sleep-Wake Disorder	Vanda Pharmaceuticals	May 2014	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21548834/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658956/ [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4418347/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21548834/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658956/
[3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4418347/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	245.32	分子式	C₁₅H₁₉NO₂
CAS號(hào)	609799-22-6	SDF	--
Smiles	CCC(=O)NCC1CC1C2=C3CCOC3=CC=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 49 mg/mL ( (199.73 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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