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Wogonin
別名: Vogonin 中文名稱：漢黃芩素
Wogonin (Vogonin)，在植物中發(fā)現(xiàn)的天然活性黃酮類化合物，是CDK9的抑制劑。在抑制CDK9的濃度下，對CDK2、CDK4和CDK6沒有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase。
Wogonin Chemical Structure
CAS: 632-85-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Wogonin相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| RAW264.7 cells? | Function assay | Inhibition of COX2-mediated PGE2 production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=1.07 μM | |||
| SW1353 cells | Function assay | Antiinflammatory activity in PMA-stimulated human SW1353 cells assessed as inhibition of NF-kappaB activation, IC50=39 μM | |||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Wogonin (Vogonin)，在植物中發(fā)現(xiàn)的天然活性黃酮類化合物，是CDK9的抑制劑。在抑制CDK9的濃度下，對CDK2、CDK4和CDK6沒有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Wogonin在A549細胞中通過抑制c-Jun表達及AP-1的激活，抑制PMA誘導的COX2表達。Wogonin是CDK9的抑制劑，抑制RNA聚合酶在C端絲氨酸的磷酸化。因此，Wogonin減少RNA合成、其后快速下調(diào)短期的抗凋亡蛋白Mcl-1，誘導癌細胞的凋亡。Wogonin直接與CDK9結(jié)合，結(jié)合位置可能是ATP結(jié)合口袋，在抑制CDK9活性的濃度下，不抑制CDK2、CDK4和CDK6。相比與正常淋巴細胞，Wogonin更傾向于抑制惡性淋巴瘤細胞中的CDK9。Wogonin還是有效的抗氧化劑，能夠清除?O2?。 Wogonin顯著地抑制NFATc1的核轉(zhuǎn)運（從胞質(zhì)到核的易位）以及其轉(zhuǎn)錄激活活性。它還能顯著抑制破骨細胞的分化、降低破骨細胞相關(guān)的免疫球蛋白樣受體、抗酒石酸酸性磷酸酶和降鈣素受體的轉(zhuǎn)錄。Wogonin抑制N-acetyltransferase的活性。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類肺癌細胞A549 | ||
| 濃度 | 100 μM | |||
| 孵育時間 | 6 h | |||
| 方法 | 將A549細胞以1.2×105 cells/孔的密度置于24孔板中，培養(yǎng)1天后，加入DMSO或wogonin，處理1小時，然后進行PMA刺激，繼續(xù)孵育6小時。胰蛋白酶收集細胞，對細胞數(shù)目進行計數(shù)。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)，Wogonin抑制人類腫瘤異種移植物的生長。在對腫瘤細胞致死的濃度下，wogonin對正常細胞沒有或有很少的毒性作用，在動物模型中沒有明顯毒副作用。Wogonin在小鼠s180肉瘤細胞中誘導凋亡，因此在體內(nèi)外抑制腫瘤的生長。腹腔注射200 mg/kg Wogonin可完全抑制白血病細胞和CEM細胞。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | ICR小鼠 |
| Dosages | 10, 20, 40 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 284.26 | 分子式 | C16H12O5 |
| CAS號 | 632-85-9 | SDF | Download Wogonin SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C2=C1OC(=CC2=O)C3=CC=CC=C3)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (197.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (28.14 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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