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Phentolamine Mesylate
別名: Phentolamine methanesulfonate 中文名稱：甲磺酸酚妥拉明
Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一種非選擇性α-腎上腺素能拮抗劑，IC50為0.1 μM。
Phentolamine Mesylate Chemical Structure
CAS: 65-28-1
產(chǎn)品質(zhì)控
Phentolamine Mesylate相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一種非選擇性α-腎上腺素能拮抗劑，IC50為0.1 μM。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Phentolamine mesylate置換選擇性α1受體拮抗劑[125I],[3H]prazosin和α2受體拮抗劑[3H]rauwolscine和[3H]RX 821002的結(jié)合，對海綿體膜相對高的親和力。在腎上腺素受體激動劑phenylephrine，去甲腎上腺素，oxymetazoline，UK 14,304以及非腎上腺素收縮劑內(nèi)皮素和氯化鉀處理后預(yù)收縮的勃起組織帶，Phentolamine mesylate引起濃度依賴性舒張。Phentolamine mesylate通過直接拮抗α1和2腎上腺素能受體以及通過非非腎上腺素，內(nèi)皮介導(dǎo)的間接拮抗作用誘導(dǎo)海綿體勃起組織松弛，表明一氧化氮合酶活化。 Phentolamine，α-腎上腺素能拮抗劑，阻斷在牙科麻醉藥制劑中使用的和腎上腺素相關(guān)的血管收縮，從而增強(qiáng)從注射部位的局部麻醉劑的全身吸收。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Phentolamine是一個競爭性可逆α-腎上腺素受體拮抗劑，對α1和α2受體具有類似的親和力。Phentolamine通過降低外周血管阻力導(dǎo)致血管擴(kuò)張，從而低血壓。 Phentolamine mesylate（30和100 nM）劑量依賴性地增強(qiáng)電場刺激誘導(dǎo)的兔子海綿體松弛。Phentolamine松馳兔陰莖海綿體，不依賴于α-腎上腺素能受體阻斷。Phentolamine mesylate通過激活NO合酶松馳兔陰莖海綿體的非腎上腺素非膽堿能神經(jīng)元，這是獨(dú)立于α-腎上腺素能受體阻斷的。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06385600 | Not yet recruiting | Severe Pre-eclampsia |
Assiut University |
May 20 2024 | Not Applicable |
| NCT04955236 | Completed | Posterior Fossa Tumor |
Kasr El Aini Hospital |
July 14 2021 | Phase 1 |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 377.46 | 分子式 | C17H19N3O.CH4O3S |
| CAS號 | 65-28-1 | SDF | Download Phentolamine Mesylate SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O.CS(=O)(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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