- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實驗
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細(xì)胞核與細(xì)胞漿蛋白抽提試劑盒
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 細(xì)胞實驗
- Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
HA14-1
HA14-1是一種Bcl-2表面口袋的非肽配體，IC50為9 μM左右。
HA14-1 Chemical Structure
CAS: 65673-63-4
產(chǎn)品質(zhì)控
HA14-1相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | HA14-1是一種Bcl-2表面口袋的非肽配體，IC50為9 μM左右。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | HA14-1是 Bcl-2的小分子非肽配體，分子量為409，IC50 約為 9 μM。HA14-1 通過激活caspase而誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞凋亡，這種作用具有劑量依賴性。 HA14-1作用于濾泡性淋巴瘤細(xì)胞系HF1A3, HF4.9 和 HF28RA，具有細(xì)胞毒性，LC50分別為4.5 μM, 12.6 μM 和8.1 μM。HA14-1 通過caspase 和 ROS誘導(dǎo)HF1A3, HF4.9 和 HF28RA細(xì)胞凋亡。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 親和測定 | |||
| 根據(jù)熒光偏振，通過競爭性結(jié)合測定法，測定在體外有機化合物與 Bcl-2蛋白結(jié)合的親和力。實驗中，5-羧基熒光素偶聯(lián)到肽的N末端，GQVGRQLAIIGDDINR來Bak的BH3結(jié)構(gòu)域(Flu-BakBH3)，高親和力結(jié)合到Bcl-xL蛋白的表面口袋中。根據(jù)我們的分子模擬研究和利用熒光偏振進(jìn)行結(jié)合測定，F(xiàn)lu-BakBH3肽結(jié)合到Bcl-2的表面口袋具有相似的親和力。實驗中Bcl-2作為重組GST融合的可溶性蛋白。在標(biāo)準(zhǔn)緩沖液環(huán)境下，在有或無有機化合物時，F(xiàn)lu-BakBH3 和 Bcl-2蛋白混合溫育30分鐘。使用雙路徑長度石英池(500 μl)，在配備偏振光片的LS-50熒光光譜儀上測量Flu-BakBH3與Bcl-2蛋白的結(jié)合力。通過測定不同濃度化合物抑制Flu-BakBH3與Bcl-2結(jié)合的能力而測評不同化合物與Bcl-2蛋白的結(jié)合親和力。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | HF1A3, HF4.9 和 HF28RA | ||
| 濃度 | 0-25 μM | |||
| 孵育時間 | 20 小時 | |||
| 方法 | 通過MTT法測定HA14-1作用于不同 FL 細(xì)胞系的毒性。在有或無HA14-1的情況下，細(xì)胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中 37°C下溫育20小時。然后每孔加入MTT 溶液。在37°C下溫育4小時后, 使用96孔板酶標(biāo)儀測定光密度(OD)。使用以下公式: 細(xì)胞存活百分?jǐn)?shù)=(實驗組OD值/對照組OD值) × 100。繪制S型劑量反應(yīng)曲線，使用Prism 4.0軟件計算50% 致死濃度值(LC50) 。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | HA14-1(400 nM)處理免疫缺陷小鼠，對膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的生長沒有任何重大影響。但是，HA14-1(400 nM)在體內(nèi)促進(jìn)DNA損傷劑對膠質(zhì)母細(xì)胞瘤生長的作用效果。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶 BeGBM 移植瘤的雌性Swiss裸鼠 |
| Dosages | 400 nM | |
| Administration | 在細(xì)胞注射位點注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 409.23 | 分子式 | C17H17BrN2O5 |
| CAS號 | 65673-63-4 | SDF | Download HA14-1 SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Br)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 82 mg/mL (200.37 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
