Xanthohumol

中文名稱：黃腐酚

目錄號：S7889 Purity: 99.93%

Xanthohumol，來自啤酒花的一種異戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表現(xiàn)出化學預防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，對應的IC50值均為40 μM。Xanthohumol 也是一種有效的針對一系列DNA和RNA病毒的抗病毒藥劑。Xanthohumol 在腫瘤細胞中可誘導生長阻滯和凋亡。Phase 1。

Xanthohumol Chemical Structure

CAS: 6754-58-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	812.96	現(xiàn)貨
25mg	2435.77	現(xiàn)貨
100mg	5716.69	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.93%

99.93

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相關化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

COX-1	COX-2	DGAT1 (Cell-free assay)	DGAT2 (Cell-free assay)
		40 μM	40 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在小鼠肝癌細胞培養(yǎng)基中，Xanthohumol抑制Cyp1A活性，并誘導QR活性。Xanthohumol清除活性氧，并抑制超氧陰離子基團和一氧化氮產(chǎn)生。此外，Xanthohumol通過抑制DNA合成，并誘導S期細胞周期阻滯，細胞凋亡，和細胞分化，防止癌變。 Xanthohumol表現(xiàn)出有效的抗- HIV-1活性。
激酶實驗	Cox 活性的抑制
激酶實驗	COX-1活性的抑制使用Clark型O2-電極通過監(jiān)測花生四烯酸轉(zhuǎn)化到PGs期間氧氣消耗量測量。反應混合物包含來源于公羊精囊的100 μL線粒體碎片中的～0.2單元Cox-1作為Cox-1 (比活度0.2–1 units/mg蛋白質(zhì))的天然來源，或0.23單元重組人Cox-2 (比活度43 units/mg 蛋白質(zhì))。對于計算，O2消耗率與DMSO對照組(100% 活性)比較。CP-16171，一種非甾體類抗炎化合物，用作Cox-1活性的陽性抑制物質(zhì)，IC50為0.35 ± 0.05 μM (n = 2)?；蛘撸琻imesulide，一種Cox-2特異性抑制劑，在50 μM濃度下抑制52 ± 5.7% (n = 2)的Cox-2活性。
細胞實驗	細胞系	HL-60細胞
	濃度	12.5 μM
	孵育時間	96 h
	方法	HL-60細胞維持在RPMI 1640中，用10% FBS增補，置于37°C，5% CO₂大氣環(huán)境下。對數(shù)期14–16 h細胞群體倍增時間用于進行實驗。連續(xù)2倍稀釋的化合物(在DMSO中溶解，終濃度為0.1%)以0.2–12.5 μM的終濃度范圍在24孔板中使用1 ml RPMI/孔制備。對照孔加入相同量的溶劑。隨后，將1 ml細胞懸浮液加入孔中。96小時后，評估實驗。細胞數(shù)量使用Casy 1 TTC流式細胞計數(shù)儀計數(shù)。處理細胞的增殖表示為溶劑對照組的百分比。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在CETP-Tg小鼠中，xanthohumol (p.o.)防止膽固醇積累導致的動脈粥樣硬化。在TRAMP小鼠中，Xanthohumol (p.o.)誘導泌尿生殖(UG)道的平均重量下降，延緩晚期腫瘤進程，并抑制低分化前列腺癌的生長。
動物實驗	Animal Models	CETP-Tg 和 C57BL/6N (野生型)小鼠，TRAMP C57BL/6 小鼠
	Dosages	50 μg/小鼠
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06225258	Recruiting	Septic Shock\|Pneumonia\|ARDS	Medical University of Lublin	May 9 2023	Phase 2
NCT03735420	Active not recruiting	Healthy	National University of Natural Medicine\|Oregon State University\|Pacific Northwest National Laboratory	August 12 2019	Phase 1
NCT01367431	Completed	Metabolic Syndrome	Oregon State University\|Oregon Health and Science University\|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)	August 2011	--

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481418/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15550272/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23166663/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22952060/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19132064/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481418/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15550272/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23166663/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22952060/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19132064/

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化學信息&溶解度

分子量	354.4	分子式	C₂₁H₂₂O₅
CAS號	6754-58-1	SDF	Download Xanthohumol SDF
Smiles	CC(=CCC1=C(C(=C(C=C1O)OC)C(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)O)O)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (197.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (197.51 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (197.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (197.51 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (197.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (197.51 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (200.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 71 mg/mL (200.33 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (7.05mM)	以 1 mL 工作液為例，取50 μL 50 mg/ml的澄清DMSO儲備液加到 400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50 μL Tween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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