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Nutlin-3b
別名: (+)-Nutlin-3
Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一種p53/MDM2拮抗劑或抑制劑，IC50值為13.6μM，是Nutlin-3的（+）-對映體，比(-)-對映體Nutlin-3a作用效果低150倍。
Nutlin-3b Chemical Structure
CAS: 675576-97-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S806501
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.88%
99.88
Nutlin-3b相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nutlin-3a Nutlin-3 RG-7112 Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) YH239-EE MX69 Milademetan (DS-3032) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細(xì)胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一種p53/MDM2拮抗劑或抑制劑，IC50值為13.6μM，是Nutlin-3的（+）-對映體，比(-)-對映體Nutlin-3a作用效果低150倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Nutlin-3b作為表示非MDM2相關(guān)的細(xì)胞活動的有用的陰性對照。在野生型p53細(xì)胞中， Nutlin-3α僅誘導(dǎo)MDM2蛋白和p21蛋白的表達(dá)（而不誘導(dǎo)P53）。無論細(xì)胞中p53的狀態(tài) 如何，Nutlin-3b都沒有作用。僅有活性的Nutlin-3a對映體在攜帶野生型和攜帶突變型p53細(xì)胞中表現(xiàn)有效的抗增殖活性差異。Nutlin-3b的效力在野生型p53細(xì)胞中比Nutlin-3b低得多，但在突變型p53細(xì)胞中和Nutlin-3a效力相當(dāng)。Nutlin-3a處理48小時后，45％的細(xì)胞群變成TUNEL陽性，但與Nutlin-3b中處理過的細(xì)胞好未處理的對照組沒有區(qū)別。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | Biacore研究 | |||
| 競爭測定法在Biacore S51上進(jìn)行。系列S傳感器芯片CM5用于固定PentaHis抗體以捕獲His-標(biāo)記的p53。捕獲的水平?200響應(yīng)單位（1單位響應(yīng)對應(yīng)于每平方毫米 1 pg的蛋白質(zhì)）。 MDM2蛋白的濃度保持恒定在300 nM。10mM Nutlin-3溶解在DMSO中，并進(jìn)一步稀釋，使每個MDM2測試樣品中的Nutlin-3呈濃度梯度。該檢測是在緩沖液（10 mM HEPES，0.15 M氯化鈉，2％DMSO）和25?交流電中進(jìn)行。 MDM2-p53在Nutlin-3的存在下的結(jié)合的計算方法為在沒有Nutlin-3存在是的結(jié)合百分比，也即IC50計算的方法。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | HCT116, RKO, SJSA-1, SW480和MDA-MB-435 | ||
| 濃度 | ~30 μM | |||
| 孵育時間 | 48 小時 | |||
| 方法 | MTT檢測 | |||
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 581.49 | 分子式 | C30H30Cl2N4O4 |
| CAS號 | 675576-97-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (171.97 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (171.97 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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