Norethindrone

別名: Norethisterone 中文名稱：炔諾酮

目錄號(hào)：S4040 Purity: 99.79%

Norethindrone (Norethisterone) 是一種合成的孕酮，可以模擬內(nèi)源卵巢激素孕酮的活性。

Norethindrone Chemical Structure

CAS: 68-22-4

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S404001 DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.79%

99.79

Norethindrone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述	Norethindrone (Norethisterone) 是一種合成的孕酮，可以模擬內(nèi)源卵巢激素孕酮的活性。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Norethisterone，或者，19-去甲睪酮衍生物，缺少C19甲基組而具有C17乙炔取代基，主要顯示出促孕活性而不是雄激素活性，在較小程度上，具有雌激素和抗雌激素活性。 NET與孕酮受體結(jié)合和反式激活活性比Org 2058 (100%)弱5到8倍，比孕酮強(qiáng)2倍。NET與雄激素受體(5α-二氫睪酮100%)的結(jié)合和反式激活活性分別為3.2%和1.1%，對(duì)雌激素受體(雌二醇100%)沒有活性，對(duì)糖皮質(zhì)激素受體(地塞米松100%)的活性低于1%。 Norethisterone (1 nM)分別抑制41%血清刺激的和34%雌二醇(0.1 nM)誘導(dǎo)的MCF-7增殖。 Norethisterone (50 nM)對(duì)大鼠成骨細(xì)胞增殖，分化，和礦化過(guò)程具有顯著作用，模仿雌二醇的作用，通過(guò)雌激素受體介導(dǎo)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人乳腺癌細(xì)胞MCF-7
	濃度	0.1 nM - 1 mM
	孵育時(shí)間	7天
	方法	以大約1000 MCF-7細(xì)胞每孔在測(cè)試試劑盒培養(yǎng)基中接種在96孔板上。隨后，細(xì)胞在含有活性炭/葡聚糖處理的血清的培養(yǎng)基中培養(yǎng)3天。然后，單獨(dú)將Norethisterone加入到孔中，培育7天。模擬連續(xù)結(jié)合的HRT，細(xì)胞用雌二醇(0.1 nM)/ Norethisterone結(jié)合處理7天。培育7天后，使用ATP-化學(xué)敏感性測(cè)試測(cè)定細(xì)胞增殖。簡(jiǎn)而言之，增殖通過(guò)測(cè)量ATP和熒光素酶存在下，熒光素生物發(fā)光反應(yīng)期間的發(fā)射光測(cè)定。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Norethisterone在體內(nèi)表現(xiàn)出激素性質(zhì)。在孕激素測(cè)試(McPhail)，雄激素測(cè)試(Hershberger)，雌激素測(cè)試(Allen–Doisy)，以及孕激素和雌激素測(cè)試(排卵抑制測(cè)試)中，Norethisterone皮下注射的平均活性劑量(MAD)分別為0.63毫克/千克，2.5 毫克/千克，4 毫克/千克，以及0.235 毫克/千克額，口服MAD分別為0.25 毫克/千克，20 毫克/千克，8 毫克/千克，12毫克/千克。 Norethisterone影響骨形成和骨吸收。在SO和OVX 小鼠體內(nèi)，Norethisterone (80微克/天)降低骨吸收，而提高雌二醇刺激的內(nèi)膜骨形成。 Norethisterone在用于激素療法預(yù)防骨質(zhì)疏松癥的劑量下對(duì)去勢(shì)小鼠的骨礦物質(zhì)流失具有輕微的保護(hù)作用。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05293574	Unknown status	Ovarian Cyst Simple	Assiut University	October 1 2022	Phase 4
NCT05294341	Completed	Contraception	Milton S. Hershey Medical Center	July 22 2022	Phase 4
NCT04016753	Completed	Healthy Participants	Bristol-Myers Squibb	August 5 2019	Phase 1
NCT02905890	Completed	Bacterial Vaginosis\|HIV	London School of Hygiene and Tropical Medicine\|Imperial College London\|University of Liverpool\|MRC/UVRI and LSHTM Uganda Research Unit	October 2 2017	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14670641/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11162927/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12804312/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17535886/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8442440/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17402553/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14670641/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11162927/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12804312/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17535886/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8442440/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17402553/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	298.42	分子式	C₂₀H₂₆O₂
CAS號(hào)	68-22-4	SDF	Download Norethindrone SDF
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 60 mg/mL ( (201.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (16.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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