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CYC116

CYC116是一種有效的Aurora A/B抑制劑，Ki為8.0 nM/9.2 nM，對(duì)VEGFR2(Ki為44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果強(qiáng)50倍，對(duì)PKA， Akt/PKB， PKC沒(méi)有活性，對(duì)GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.沒(méi)有抑制效果。Phase 1。

CYC116 Chemical Structure

CYC116 Chemical Structure

CAS: 693228-63-6

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
U2OS cells Function assay 0.07-10 uM 2 h Inhibition of Aurora kinase in nocodazole-synchronized human U2OS cells assessed as reduction of histone H3 serine-10 phosphorylation at 0.07 to 10 uM after 2 hrs immunofluorescence microscopy
A549 cells Function assay 0.5-2 μM 7 h Cell cycle arrest in asynchronous human A549 cells assessed as accumulation of cyclin B1-negative tetraploid cells at G1 phase at 0.5 to 2 uM after 7 hrs by FACS analysis
SW620 cells Function assay 1 μM 48 h Effect on mitotic index in human SW620 cells assessed as appearance of polyploid cells at 1 uM after 48 hrs by propidium iodide staining-based FACS analysis
HeLa cells Function assay 1.25 μM 7 h Inhibition of Aurora kinase in human HeLa cells assessed as complete inhibition of histone H3 phosphorylation at 1.25 uM after 7 hrs by Western blot analysis
A2780 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human A2780 cells after 96 hrs by MTT assay
MIAPaCa2 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay
HT-29 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human HT-29 cells after 96 hrs by MTT assay
MCF7 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human MCF7 cells after 96 hrs by MTT assay
HeLa cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human HeLa cells after 96 hrs by MTT assay
COLO205 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human COLO205 cells after 96 hrs by MTT assay
HCT116 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human HCT116 cells after 96 hrs by MTT assay
K562 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human K562 cells after 96 hrs by MTT assay
CCRF-CEM cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human CCRF-CEM cells after 96 hrs by MTT assay
MV4-11 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human MV4-11 cells after 96 hrs by MTT assay
HL60 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 96 hrs by MTT assay
NCI-H460 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human NCI-H460 cells after 96 hrs by MTT assay
MESSA cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human MESSA cells after 96 hrs by MTT assay
A549 cells Function assay 7 h Inhibition of Aurora kinase in human A549 cells assessed as concentration required for half-maximal inhibition of histone H3 serine-10 phosphorylation after 7 hrs immunofluorescence microscopy
BxPC3 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human BxPC3 cells after 96 hrs by MTT assay
HUPT4 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human HUPT4 cells after 96 hrs by MTT assay
Saos2 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human Saos2 cells after 96 hrs by MTT assay
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 CYC116是一種有效的Aurora A/B抑制劑，Ki為8.0 nM/9.2 nM，對(duì)VEGFR2(Ki為44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果強(qiáng)50倍，對(duì)PKA， Akt/PKB， PKC沒(méi)有活性，對(duì)GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.沒(méi)有抑制效果。Phase 1。
特性 CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制劑。
靶點(diǎn)
Aurora A
(Cell-free assay)		 Aurora B
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 FLT3
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
8 nM(Ki) 9 nM(Ki) 44 nM(Ki) 44 nM(Ki) 0.39 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分別為8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖實(shí)驗(yàn)測(cè)定CYC116作用于一組人類白血病和實(shí)體瘤細(xì)胞系，結(jié)果顯示CYC116具有廣譜抗癌效果，尤其顯示作用于急性粒細(xì)胞性白血病細(xì)胞系MV4-11時(shí)IC50為34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性與Aurora A和 B調(diào)節(jié)相關(guān),比如抑制Aurora自磷酸化，組蛋白H3磷酸化和多倍性降低，隨后由于細(xì)胞質(zhì)不能分裂導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶實(shí)驗(yàn)
使用25 μL 反應(yīng)體積(25 mM β-甘油磷酸, 20 mM Tris/HCl, pH 7.5, 5 mM EGTA, 1 mM DTT, 1 mM Na3VO4, 10 μg kemptide(肽底物)), 和稀釋在含0.5 mg/mL BSA, 2.5% 甘油,和 0.006% Brij-35的20 mM Tris/HCl中的重組Aurora A激酶稀釋（pH 為8）進(jìn)行Aurora A 激酶實(shí)驗(yàn)。加入5 μL Mg/ATP混合物 (15 mM MgCl2, 100 μM ATP, 及每孔含18.5 kBq γ-32P-ATP)，在30oC下溫育30分鐘，加入25 μL 75 mM H3PO4終止反應(yīng)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HeLa, MCF7, MV4-11和A2780細(xì)胞
濃度 0到10 μM
孵育時(shí)間 72或96小時(shí)
方法 進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)MTT實(shí)驗(yàn)。細(xì)胞接種在96孔板上，在37oC下溫育過(guò)夜。實(shí)驗(yàn)混合物溶解在DMSO中, 連續(xù)稀釋3倍，儲(chǔ)備于100 μL細(xì)胞培養(yǎng)基中，加到細(xì)胞中，重復(fù)2次， 在37oC下溫育72或96小時(shí)。MTT溶于細(xì)胞培養(yǎng)基中，濃度為 5 mg/mL，溶液過(guò)濾消毒。從細(xì)胞中移除培養(yǎng)基，然后用PBS沖洗。每孔加入20 μL MTT溶液，然后在 37oC下黑暗溫育4小時(shí)。移除MTT溶液，細(xì)胞再次用 200 μL PBS沖洗。 每孔用200 μL DMSO攪動(dòng)溶解MTT染料。在540 nm處讀取吸光值，使用曲線擬合軟件分析數(shù)據(jù)，用于測(cè)定IC50值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 CYC116口服給藥皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持續(xù)5天，按劑量75和 100 mg/kg每天口服處理，導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)分別延遲2.3和5.8天。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 腹腔注射NCI-H460細(xì)胞的小鼠
Dosages 75和100 mg/kg
Administration 口服處理
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20462263/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 368.46 分子式

C18H20N6OS
CAS號(hào) 693228-63-6 SDF Download CYC116 SDF
Smiles CC1=C(SC(=N1)N)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (67.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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