Felodipine

別名: CGH-869 中文名稱：非洛地平

目錄號(hào)：S1885 Purity: 99.99%

Felodipine (CGH-869) 是一種選擇性L型Ca²⁺通道阻斷劑，IC50為0.15 nM。

Felodipine Chemical Structure

CAS: 72509-76-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1073.17	現(xiàn)貨
10mg	781.37	現(xiàn)貨
50mg	2552.27	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Felodipine 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cav 2.2	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述
HepG2 cells	Function assay	24 h	Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=23.4 μM
HepG2 (DPX-2) cells	Function assay	24 h	Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=1.9 μM
H9C2 cells	Function assay		Inhibition of L-VDCC in rat H9C2 cells assessed as effect on calcium level by Fluo-4 fluorescence assay
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生物活性

產(chǎn)品描述

Felodipine (CGH-869) 是一種選擇性L型Ca²⁺通道阻斷劑，IC50為0.15 nM。

特性

與多種其他Ca²⁺通道阻斷劑不同, Felodipine對(duì)心臟沒有副作用，因?yàn)镕elodipine選擇特異性作用于與心肌組織相關(guān)的血管平滑肌。

靶點(diǎn)

L-type calcium channel

0.15 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Felodipine顯著放松KCl收縮的豬冠狀動(dòng)脈節(jié)段，IC50為0.15 nM，通過(guò)阻斷Ca²⁺通道,比Nifedipine(IC50 為~8 nM)效果強(qiáng)50倍，比Verapamil(IC50為~65 nM)效果強(qiáng)430倍。 Felodipine作用于初級(jí)人類VSMC和肺成纖維細(xì)胞，顯著誘導(dǎo)IL-6和IL-8轉(zhuǎn)錄和分泌，ED50分別為 5.8 nM和5.3 nM，而Propranolol或 Furosemide 不能影響這兩種IL基因表達(dá)。 Felodipine作用于豚鼠回腸縱平滑肌(GPILSM)，阻斷毒蕈堿性受體調(diào)節(jié)的(carbachol)Ca²⁺依賴性收縮，IC50為1.45 nM。 Felodipine為0.1 μM低濃度時(shí)，作用于大鼠內(nèi)皮細(xì)胞，提高NO_x產(chǎn)生, Ca²⁺依賴性NOS活性, 和eNOS蛋白。 Felodipine (10 μM) 降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位和PDGF-BB刺激的Elk-1激活，導(dǎo)致人SMC增殖受抑制。 Felodipine 稍微抑制Ca_v3.2 T型Ca²⁺通道，IC50為6.8 μM。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Felodipine口服處理5/6腎臟消融大鼠，顯著降低平均血壓(BP)。 Felodipine作用于主動(dòng)脈壁，通過(guò)阻斷NF-κB激活, 和降低巨噬細(xì)胞顯著降低收縮壓(SBP), 血清胰島素, 細(xì)胞內(nèi)粘附分子-1(ICAM-1)和血管細(xì)胞黏附分子-1(VCAM-1)，導(dǎo)致血管炎癥反應(yīng)受調(diào)節(jié)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	5/6腎臟消融的雄性Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	1 g/kg/day
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02311530	Completed	Healthy	Ranbaxy Laboratories Limited\|Ranbaxy Inc.	October 2008	Not Applicable
NCT02327247	Completed	Healthy	Ranbaxy Laboratories Limited\|Ranbaxy Inc.	September 2008	Not Applicable
NCT00392262	Completed	Hypertension	Novartis	August 2006	Phase 3
NCT00348686	Completed	Hypertension\|Left Ventricular Hypertrophy	AstraZeneca	June 2006	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6875846/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8576944/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8917646/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9774369/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11744032/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18974361/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6875846/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8576944/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8917646/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9774369/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11744032/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18974361/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	384.25	分子式	C₁₈H₁₉Cl₂NO₄
CAS號(hào)	72509-76-3	SDF	Download Felodipine SDF
Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)C(=O)OC)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.39 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (187.37 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.39 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (187.37 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.850mg/ml (10.02mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL77mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.900mg/ml (4.94mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 38mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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