Ketanserin
別名: R41468, Ketanserinum 中文名稱：酮舍林，酮色林,凱他色林
Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一種特異性的5-HT2A 5-羥色胺受體拮抗劑，作用于大鼠和人5-HT2A，Ki為2.5 nM。
Ketanserin Chemical Structure
CAS: 74050-98-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S223203
DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.84%
99.84
Ketanserin 相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一種特異性的5-HT2A 5-羥色胺受體拮抗劑，作用于大鼠和人5-HT2A，Ki為2.5 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在分離的大鼠尾動脈，犬基底，頸動脈，冠狀動脈和胃脾動脈，犬胃脾靜脈和犬隱靜脈中，Ketanserin劑量依賴性抑制5-羥色胺引起的收縮反應(yīng)。Ketanserin抑制大鼠尾動脈收縮并postjunctionalα腎上腺素能受體激活犬隱靜脈的收縮。Ketanserin抑制并在某些實驗中逆轉(zhuǎn)灌注豚鼠胃血管對5-羥色胺的收縮反應(yīng)。 在外側(cè)膝狀體核中，Ketanserin被發(fā)現(xiàn)削弱由去甲腎上腺素產(chǎn)生的興奮性反應(yīng)以及α1 - 腎上腺素能受體介導(dǎo)的反應(yīng)。在外側(cè)膝狀體核中，Ketanserin誘導(dǎo)而非減弱5-HT的的抑制作用。 在大鼠心肌細胞中，Ketanserin顯著延長動作電位時程（APD），50％的復(fù)極達218％和90％的復(fù)極達256％，沒有顯著影響其它動作電位參數(shù)。Ketanserin濃度和時間依賴性抑制Ito的電荷區(qū)，EC 50為8.3 μM。Ketanserin還以劑量依賴性方式抑制Ito和持續(xù)電流(ISus)，EC 50為11.2 μM，并對內(nèi)向整流鉀電流和L型鈣電流都沒有顯著效果。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在熱板和乙酸誘導(dǎo)的扭體測試中，Ketanserin產(chǎn)生劑量依賴性抗傷害感受，ED50值分別為1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克，但是不會對甩尾測試任何顯著影響。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03289949 | Recruiting | Basic Science |
Gitte Moos Knudsen|Rigshospitalet Denmark |
March 3 2017 | Phase 1 |
| NCT01329887 | Completed | Severe Sepsis|Septic Shock |
Medical Centre Leeuwarden |
March 2011 | Phase 3 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 395.43 | 分子式 | C22H22FN3O3 |
| CAS號 | 74050-98-9 | SDF | Download Ketanserin SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)CCN3C(=O)C4=CC=CC=C4NC3=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 3 mg/mL ( (7.58 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
