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Pimobendan

別名: UD-CG 115 BS 中文名稱:匹莫苯丹,匹莫苯

Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一種磷酸二酯酶III(PDE III)選擇性抑制劑,IC50為0.32 μM。

Pimobendan Chemical Structure

Pimobendan Chemical Structure

CAS: 74150-27-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1896.47 現(xiàn)貨
5mg 1405.78 現(xiàn)貨
10mg 2626.31 現(xiàn)貨
25mg 4561.83 現(xiàn)貨
50mg 7961.85 現(xiàn)貨
100mg 13677.3 現(xiàn)貨
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400-668-6834

info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S155001 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.92%
99.92

生物活性

產(chǎn)品描述 Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一種磷酸二酯酶III(PDE III)選擇性抑制劑,IC50為0.32 μM。
靶點(diǎn)
PDE3
0.32 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Pimobendan選擇性抑制從豚鼠心肌中分離的PDE III,IC50為0.32 μM ,抑制PDE I和PDE II 時(shí),IC50s >30 μM。 Pimobendan 抑制cAMP-PDE III 活性,IC50為2.4 μM, 且對(duì)分離的豚鼠乳頭狀肌產(chǎn)生正性肌力作用,EC50為6.0 μM ,部分因?yàn)檫x擇性抑制心肌 PDE III 。 100 μM pimobendan 作用于人類心房細(xì)胞,明顯提高L-型鈣電流(ICa(L)) ,提高250.4% ,EC50為1.13 μM。Pimobendan 作用于兔心房細(xì)胞,提高ICa(L),提高67.4.%, 提高的幅度明顯比作用于人類心房細(xì)胞低。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Pimobendan作用于EMC病毒誘導(dǎo)的心肌炎鼠科模,在延長(zhǎng)壽命方面具有有益效果。Pimobendan處理,明顯提高最終存活率,從33.6%(對(duì)照組)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7% (1 mg/kg)。Pimobendan 按1 mg/kg劑量處理,與對(duì)照組相比,明顯降低心肌細(xì)胞滲透,也降低腔內(nèi)腫瘤壞死因子(TNF)-α和白細(xì)胞介素 (IL)-1β 的水平,對(duì)心肌神經(jīng),心臟重量和體重沒有影響。Pimobendan 抑制心臟內(nèi)iNOS基因表達(dá),引起心臟內(nèi)NO產(chǎn)量降低。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 患病毒性心肌炎的雄性DBA/2小鼠
Dosages 0.1或1 mg/kg
Administration 口服處理,每天一次
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1719287/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2549430/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283687/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193745/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 334.37 分子式

C19H18N4O2

CAS號(hào) 74150-27-9 SDF Download Pimobendan SDF
Smiles CC1CC(=O)NN=C1C2=CC3=C(C=C2)N=C(N3)C4=CC=C(C=C4)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 67 mg/mL ( (200.37 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (14.95 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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