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別名: UCB 6215 中文名稱:吡拉西坦
Piracetam (UCB 6215)是神經(jīng)遞質(zhì)氨基丁酸(GABA)的一種環(huán)狀衍生物,用于治療一系列認知障礙。
Piracetam Chemical Structure
CAS: 7491-74-9
| 相關(guān)靶點 | GABAA receptor GABAB receptor | 點擊展開 |
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| 相關(guān)產(chǎn)品 | Dihydromyricetin CGP52432 Pentylenetetrazol Oxiracetam Ginkgolide A GABARAP+GABARAPL1+GABARAPL2 Antibody [E10K16] 4-Aminobutyric acid (GABA) Allopregnanolone Fluralaner Zuranolone (SAGE-217) Emamectin Benzoate | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
| 產(chǎn)品描述 | Piracetam (UCB 6215)是神經(jīng)遞質(zhì)氨基丁酸(GABA)的一種環(huán)狀衍生物,用于治療一系列認知障礙。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Piracetam可以顯著降低Abeta 29-42的融合和不穩(wěn)定的影響,這種作用具有濃度依賴特性。Abeta 29-42進入前20分鐘Piracetam與多肽按照960的比值進行預(yù)孵育可以有效徹底的保護兩種熒光探針。Piracetam與脂多糖預(yù)孵育(Piracetam與多肽比值從9.6到960)可以徹底防止多肽誘導(dǎo)的鈣黃綠素的釋放,這種作用具有劑量依賴特性。Piracetam (< 1.0 mM) 與腦細胞膜預(yù)孵育可以增強老年小鼠,大鼠以及人的膜流動性,這點從下降的膜結(jié)合的熒光探針1,6-diphenyl-1,3,5-hexatriene (DPH)各向異性可知 。 | |||
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Piracetam (300 mg/kg每天一次)可以顯著增加老齡大鼠某些腦區(qū)域的膜流動性但對幼年大鼠沒有明顯影響 。 Piracetam (300 mg/kg 每天一次連續(xù)6周)提高老齡大鼠的主動回避學(xué)習能力并增強除小腦外其它所有腦區(qū)域的膜流動性。Piracetam (300 mg/kg每天一次連續(xù)6周)也可以提高大鼠海馬區(qū)NMDA受體密度,提高前額葉和紋狀體中毒蕈堿膽堿能受體密度,海馬區(qū)域也有較小幅度提高。Piracetam (500mg/kg口服連續(xù)14天) 可以使老齡小鼠NMDA受體密度提高大約20% 并使L-谷氨酸對NMDA受體增強的親和力恢復(fù)正常。 Piracetam處理的大鼠與沒用Piracetam處理以及飼喂酒精的大鼠相比突觸數(shù)量增加20%, 導(dǎo)致突觸重組的機制發(fā)生在苔蘚纖維水平。 | |
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| 動物實驗 | Animal Models | 雄性Wistar大鼠 |
| Dosages | 300 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05918341 | Not yet recruiting | Drug Adherence Marker |
The Netherlands Cancer Institute |
July 3 2023 | Phase 4 |
| NCT00567060 | Completed | Memory Disorders |
UCB Pharma |
May 2000 | Not Applicable |
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| 分子量 | 142.16 | 分子式 | C6H10N2O2 |
| CAS號 | 7491-74-9 | SDF | Download Piracetam SDF |
| Smiles | C1CC(=O)N(C1)CC(=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (506.47 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 72 mg/mL (506.47 mM) Ethanol : Insoluble |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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