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Itanapraced (CHF 5074)
別名: CSP-1103
Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase調(diào)節(jié)劑，可減少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2，IC50大于100 μM。
Itanapraced (CHF 5074) Chemical Structure
CAS: 749269-83-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.86%
99.86
Itanapraced (CHF 5074)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | gamma-secretase | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Dibenzazepine (YO-01027) MK-0752 Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) Nirogacestat (PF-03084014) MDL-28170 L-685,458 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase調(diào)節(jié)劑，可減少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2，IC50大于100 μM。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在表達APPswe (H4swe)的神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞中，CHF5074減少Aβ42的釋放，IC50為3.6 μM。在濃度高達100 μM和300 μM時，CHF5074對COX-1和COX-2沒有抑制活性。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠中，CHF5074口服吸收良好（50%），在血漿中緩慢排除（半衰期約為20小時）。在Tg2576轉(zhuǎn)基因小鼠中，長期處理CHF5074可顯著地減少腦內(nèi)Aβ總量，而在組織學(xué)水平上，沒有發(fā)現(xiàn)有Notch介導(dǎo)的毒性作用。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01602393 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Chiesi Farmaceutici S.p.A.|Chiesi USA Inc. |
May 2012 | Phase 2 |
| NCT01421056 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Chiesi Farmaceutici S.p.A.|Chiesi USA Inc. |
July 2011 | Phase 2 |
| NCT01258452 | Completed | Alzheimer''s Disease |
CERESPIR |
February 2011 | Phase 1 |
| NCT00954252 | Completed | Alzheimer''s Disease |
CERESPIR |
October 2009 | Phase 1 |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 325.16 | 分子式 | C16H11Cl2FO2 |
| CAS號 | 749269-83-8 | SDF | -- |
| Smiles | C1CC1(C2=CC(=C(C=C2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)F)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (199.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 12 mg/mL (36.9 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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