Flupirtine maleate

中文名稱：馬來酸氟吡汀

目錄號：S1334 Purity: 99.98%

Flupirtine maleate是Flupirine的鹽形式，是一種非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥，是一種選擇性的神經(jīng)元鉀離子通道開放劑，也具有NMDA受體拮抗劑特性。

Flupirtine maleate Chemical Structure

CAS: 75507-68-5

規(guī)格	價格	庫存
10mg	582.47	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S133402 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.98%

99.98

Flupirtine maleate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Flupirtine maleate是Flupirine的鹽形式，是一種非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥，是一種選擇性的神經(jīng)元鉀離子通道開放劑，也具有NMDA受體拮抗劑特性。

靶點

NMDA receptor

Potassium channel

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Flupirtine阻斷NMDA和gp120 HIV-1誘導(dǎo)的大鼠皮層神經(jīng)元細(xì)胞死亡。 Flupirtine濃度為1-10 mM時，通過降低鈣離子濃度，而保護(hù)初級神經(jīng)細(xì)胞免受谷氨酸鈉誘導(dǎo)的毒性。 Flupirtine濃度為1或5μg/mL時，作用于初級神經(jīng)元細(xì)胞，阻斷β-淀粉樣蛋白(25-35)誘導(dǎo)的凋亡。 Flupirtine 濃度為10 μM作用于，10 mM L-谷氨酸處理的PC 12培養(yǎng)中，顯著降低非受體-調(diào)節(jié)的壞死細(xì)胞死亡，同時，F(xiàn)lupirtine 作用于PC 12培養(yǎng)，具有抗氧化效果。 Flupirtine 濃度為1 μM和10 μM 時，降低TRAIL調(diào)節(jié)的人類活腦組織培養(yǎng)死亡。氟吡汀激活內(nèi)向整流鉀離子通道，從而使靜息膜電位穩(wěn)定在治療相關(guān)的濃度。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	PC12細(xì)胞
	濃度	1或5μg/mL
	孵育時間	72 小時
	方法	為了測定活性氧中間體的活力和產(chǎn)量，PC12細(xì)胞按10⁵個細(xì)胞/mL接種在聚-L-賴氨酸包被的24或96孔板上。藥物溶解在 PBS (pH 7.4),或乙醇中，然后無菌過濾。實驗?zāi)┢?，?xì)胞胰蛋白酶化，然后與培養(yǎng)上清液中的細(xì)胞一起制成顆粒。使用0.2% 臺酚藍(lán)溶液染色10分鐘，在血細(xì)胞計數(shù)器測定活細(xì)胞(未染色)和死細(xì)胞 (臺酚藍(lán)陽性)。此外,通過 MTT還原為甲臜而測評細(xì)胞活力。與MTT(0.5 mg/ml)在37^oC下溫育2小時后，細(xì)胞溶解在DMSO中。使用光度板在570 nm處測定消光度。為了對存活的粘附細(xì)胞進(jìn)行染色，實驗板與溶于20% 甲醇的0.5% 結(jié)晶紫溫育10分鐘。使用水清洗實驗板，染色的細(xì)胞溶于 50%乙醇, 0.1 M 檸檬酸鈉，然后在550 nm處測定消光度。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Flupirtine對海馬和紋狀體神經(jīng)元損傷具有保護(hù)作用。在動物研究中，F(xiàn)lupirtine 集中處理，抑制化學(xué)，熱學(xué)，機(jī)械，和電刺激誘導(dǎo)的神經(jīng)痛反應(yīng)。 Flupirtine作用于大鼠，具有放松肌肉的效果。
動物實驗	Animal Models	四-血管-梗塞導(dǎo)致腦缺血的雄性Wistar大鼠
	Dosages	5 mg/kg
	Administration	梗塞50分鐘后或20分鐘前腹腔注射，或者直接梗塞70分鐘后腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7705465/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8750707/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9166730/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10988329/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9134985/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10599868/ [7]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9134985/ [8]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9554586/ [9]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11472262/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7705465/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8750707/
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[8]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9554586/
[9]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11472262/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	420.39	分子式	C₁₅H₁₇FN₄O₂·C₄H₄O₄
CAS號	75507-68-5	SDF	Download Flupirtine maleate SDF
Smiles	CCOC(=O)NC1=C(N=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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