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Nepafenac
別名: AHR 9434, AL 6515 中文名稱：奈帕芬胺
Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一種非甾體抗炎藥劑。
Nepafenac Chemical Structure
CAS: 78281-72-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.95%
99.95
Nepafenac相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一種非甾體抗炎藥劑。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Nepafenac顯示顯著更大的眼部生物利用度，amfenac的COX-2抑制活性比ketorolac或bromfenac更大。 Nepafenac顯示疲軟的COX-1的抑制活性，IC50為64.3 mM。在兔中，Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫狀體（85-95％）和視網(wǎng)膜/脈絡膜（55％）中的合成。 Nepafenac（0.5％）導致視網(wǎng)膜水腫減少65％，這是與62％的血 - 視網(wǎng)膜屏障崩潰的抑制相關。Nepafenac（0.5％）顯著抑制（46％）血 - 視網(wǎng)膜屏障破壞，伴隨PGE2的合成（96％）的幾乎完全抑制。 在胰島素不足型糖尿病大鼠的視網(wǎng)膜微血管內(nèi)，Nepafenac顯著抑制視網(wǎng)膜前列腺素E（2），超氧化物，環(huán)氧合酶2，和白細胞停滯，并不影響血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）和一氧化氮（NO）。在糖尿病大鼠中，Nepafenac顯著抑制轉(zhuǎn)移酶介導的dUTP缺口末端標記陽性毛細管細胞，無細胞的毛細血管，和周細胞的數(shù)目。 在小鼠中，和對照組相比，Nepafenac導致顯著減少的脈絡膜新生血管和缺血引起視網(wǎng)膜新生血管。Nepafenac也減弱缺血誘導的視網(wǎng)膜的VEGF mRNA表達的增加。 在眼和轉(zhuǎn)移性動物模型中，Nepafenac延遲惡性腫瘤的進展，以及在葡萄膜黑色素瘤重量的減少。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02821390 | Completed | Pain |
University Hospital of Patras |
June 2016 | Not Applicable |
| NCT02752646 | Completed | Cataract |
MDbackline LLC|Alcon Research |
April 2016 | Not Applicable |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 254.28 | 分子式 | C15H14N2O2 |
| CAS號 | 78281-72-8 | SDF | Download Nepafenac SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=CC(=C2N)CC(=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 51 mg/mL ( (200.56 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (15.73 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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