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Neuronal Signaling
Serotonin Transporter inhibitor
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5-HT Receptor inhibitor
Sertraline HCl
僅限科研使用
Sertraline HCl
別名: CP-51974-1 HCl 中文名稱：鹽酸舍曲林
Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一種5-HT抑制劑， Ki值為13 nM.
Sertraline HCl Chemical Structure
CAS: 79559-97-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Sertraline HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一種5-HT抑制劑， Ki值為13 nM. | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Sertraline比fluvoxamine，zimelidine，norzimelidine，fluoxetine 或 chlorimipramine能夠更好的選擇性抑制5-HT的吸收，而對NE吸收的抑制較弱。然而，Sertraline對阻斷5-HT攝取與DA攝取的選擇性比這些藥劑低。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Sertraline HCl (32微摩爾/千克，腹腔注射)抑制超過50%的5-羥色胺吸收到大鼠紋狀體突觸體。Sertraline HCl逆轉(zhuǎn)PCA 引起的5-羥色胺消耗，比氯丙咪嗪有效6倍，比阿米替林有效60倍。Sertraline急性重復(fù)性給藥降低全血中5-羥色胺含量。在抗抑郁Porsolt 游泳測試中，Sertraline HCl大大降低小鼠的不動(dòng)性。對大鼠多次重復(fù)給藥后，sertraline HCl減少邊緣前腦腺苷酸環(huán)化酶對去甲腎上腺素的環(huán)AMP響應(yīng)，以及[3H] dihydroalprenolol與皮脂膜的結(jié)合。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 大鼠，小鼠 |
| Dosages | -- | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05730062 | Not yet recruiting | Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders |
Leiden University Medical Center |
March 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05189977 | Terminated | Post-traumatic Stress Disorder (PTSD) |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd |
September 7 2022 | Phase 1 |
| NCT05210153 | Recruiting | Depressive Disorder Major |
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia |
July 16 2020 | -- |
| NCT04147000 | Terminated | Overweight|Depression|Anxiety Disorders |
Linkoeping University|?rebro University Sweden |
January 1 2020 | -- |
| NCT03711708 | Completed | Healthy |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
November 6 2018 | Phase 4 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 342.69 | 分子式 | C17H17Cl2N.HCl |
| CAS號 | 79559-97-0 | SDF | -- |
| Smiles | CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (201.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (43.77 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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