Loratadine

別名: SCH29851 中文名稱(chēng)：氯雷他定

目錄號(hào)：S1358 Purity: 99.99%

Loratadine是一種選擇性的histamine H1 receptor拮抗劑，用于治療過(guò)敏。同時(shí)還是一種選擇性的B(0)AT2抑制劑，其IC50為 4 μM。

Loratadine Chemical Structure

CAS: 79794-75-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	790	現(xiàn)貨
10mg	581.69	現(xiàn)貨
50mg	1866.14	現(xiàn)貨
100mg	2923.83	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Loratadine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Mianserin HCl Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Cloperastine hydrochloride Rupatadine	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Loratadine是一種選擇性的histamine H1 receptor拮抗劑，用于治療過(guò)敏。同時(shí)還是一種選擇性的B(0)AT2抑制劑，其IC50為 4 μM。

靶點(diǎn)

H1 receptor	B(0)AT2
	4 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Loratadine被確定為B(0)AT 2的選擇性抑制劑，IC 50為4 μM，對(duì)SLC6家族的幾個(gè)其它成員低活性或無(wú)活性。在Der p 1和或抗Fc小量RI預(yù)培養(yǎng)的人Fc小量的RI+細(xì)胞，Loratadine濃度依賴(lài)性抑制組胺和白三烯C4的釋放。在抗Fc小量RI激活的純化HLMC中，Loratadine（0.1 mM）也抑制組胺，白三烯C4和PGD2的釋放。在抗Fc小量RI刺激的純化HSMC中，Loratadine濃度依賴(lài)性抑制組胺，類(lèi)胰蛋白酶，LTC4和PGD 2的釋放。在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞，Loratadine顯著抑制組胺誘導(dǎo)的IL-6和IL-8的分泌。在轉(zhuǎn)染了hKv1.5通道基因的人Ltk-細(xì)胞中，Loratadineh在濃度高于治療性血漿水平時(shí)以濃度，電壓，時(shí)間和使用依賴(lài)性的方式阻斷Kv1.5通道。在主支氣管或轉(zhuǎn)化（A549）呼吸道上皮細(xì)胞中，Loratadineh抑制rhinovirus誘導(dǎo)的ICAM-1的上調(diào)。Loratadineh也以劑量依賴(lài)的方式抑制鼻病毒感染誘導(dǎo)的ICAM-1的mRNA，并且它們完全抑制鼻病毒誘導(dǎo)的ICAM-1啟動(dòng)子的活化。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05750875	Completed	Pruritus\|Uremia\|Chronic Kidney Diseases	King Edward Medical University	May 1 2022	Phase 4
NCT05243706	Unknown status	Vinca Alkaloid Adverse Reaction	Ain Shams University	March 1 2022	Phase 3
NCT04645979	Completed	Rhinitis Allergic	Bayer	November 11 2020	--

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25318072/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9179431/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9383257/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9349397/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11496238/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25318072/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9179431/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9383257/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9349397/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11496238/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	382.88	分子式	C₂₂H₂₃ClN₂O₂
CAS號(hào)	79794-75-5	SDF	Download Loratadine SDF
Smiles	CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 77 mg/mL (201.1 mM)

DMSO : 17 mg/mL ( (44.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : 77 mg/mL (201.1 mM)

DMSO : 17 mg/mL ( (44.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (198.49 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (198.49 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (201.1 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (201.1 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	4.000mg/ml (10.45mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	3.850mg/ml (10.06mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL77mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.350mg/ml (0.91mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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